一、肾上腺素
【 药理毒理 】粘膜、内脏血管收缩。 β受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心律增快、支气管平滑肌、 胃肠道平滑肌松弛。对血压的影响与剂量有关,常用剂量使收缩压上升而舒张压 不升或略降,大剂量使收缩压、舒张压均升高。
【 药代动力学 】肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效 应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚- 氧位-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)灭活,转化为无效代谢物,不 能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢,肌内注射吸收较 皮下注射为快。皮下注射约6-15分钟起效,作用维持1-2小时,肌注作用维 持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可通过胎盘,不易透过血-脑脊液屏障。
【 适应症 】主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难,可迅速缓解药物等引起的过敏性休克,亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行 心肺复苏的主要抢救用药。
【 用法用量 】常用量:皮下注射,1次0.25mg-1mg;极量:皮下注射,1次1mg。临床用于:
⑴ 抢救过敏性休克:如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心 肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、 呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5-1mg,也可用0.1-0.5mg缓慢静注(以 0.9%氯化钠注射液稀释到10ml),如疗效不好,可改用4-8mg静滴(溶于5%葡 萄糖液500-1000ml)。
⑵ 抢救心脏骤停:可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞 等原因引起的心脏骤停,以0.25-0.5mg以10ml生理盐水稀释后静脉(或心内 注射),同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停, 亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。
⑶ 治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25-0.5mg,3-5分 钟见效,但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。
⑷ 与局麻药合用:加少量(约1:200000-500000)于局麻药中(如普鲁 卡因),在混合药液中,本品浓度为2-5ug/ml,总量不超过0.3mg,可减少局麻 药的吸收而延长其药效,并减少其毒副作用,亦可减少手术部位的出血。
⑸ 制止鼻粘膜和齿龈出血:将浸有1:20000-1:1000溶液的纱布填塞出 血处。
⑹ 治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2-0.5ml, 必要时再以上述剂量注射一次。
【 不良反应 】
⑴ 心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。
⑵ 有时可有心律失常,严重者可由于心室颤动而致死。
⑶ 用药局部可有水肿、充血、炎症。
【 禁忌症 】
1、 下列情况慎用:器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类 引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。
2、 用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑溢血。
3、 每次局麻使用剂量不可超过300ug,否则可引起心悸、头痛、血压升高等。
4、 与其他拟交感药有交叉过敏反应。
5、 可透过胎盘。
6、 抗过敏休克时,须补充血容量。
【 注意事项 】 高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地 黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 必须应用本品时应慎用。
【 儿童用药 】 必须应用本品时应慎用。
【 老年患者用药 】 老年人对拟交感神经药敏感,必须应用本品时宜慎重。
【 药物相互作用 】
⑴ α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。
⑵ 与全麻药合用,易产生心律失常,直至室颤。用于指、趾部局麻时,药 液中不宜加用本品,以免肢端供血不足而坏死。
⑶ 与洋地黄、三环类抗抑郁药合用,可致心律失常。
⑷ 与麦角制剂合用,可致严重高血压和组织缺血。
⑸ 与利血平、胍乙啶合用,可致高血压和心动过速。
⑹ 与β受体阻滞剂合用,两者的β受体效应互相抵消,可出现血压异常升 高、心动过缓和支气管收缩。
⑺ 与其他拟交感胺类药物合用,心血管作用加剧,易出现副作用。
⑻ 与硝酸酯类合用,本品的升压作用被抵消,硝酸酯类的抗心绞痛作用减弱。