六、单硝酸异山梨酯缓释片（消心痛）

    【药理毒理】单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。

    【药代动力学】单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要 经尿中排泄（约为81%），胆汁中也有部分排泄（约为18%）。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合 物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨 酯，绝大部分又重新吸收至血液。本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。 食物对吸收无影响。

    【适应症】冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

    【用法和用量】口服：每日清晨服1片，病情严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

    【不良反应】治疗初期可能头疼，持续用药后症状消失，偶尔有低血压、嗜睡、恶心等症状，这些症状一般在持续用药后消失。

    【禁忌】青光眼、休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用。

    【注意事项】1.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用。2.体位性循环调节障碍时慎用。3.不用于心绞痛急性发作。

    【药物过量】服药过量可能出现剧烈头痛、兴奋、心跳加速、冷汗、头晕、昏厥、血压下降等症状，请遵医嘱服药。服药过量治疗措施：1.诱导呕吐。2.服活性炭。3.血压下降者可抬高腿部，仰卧。

    孕妇及哺乳期妇女慎用。

    七、盐酸异丙嗪（非那根）

    【异　　名】非那根、盐酸普罗米近等。

    【主要成分】盐酸异丙嗪。

    【药理作用】吩噻嗪类抗组胺药，作用与苯海拉明相似，但较持久，有较强的中枢神经系统抑制作用。也能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用，降低体温，有镇吐作用。

    【适 应 证】各种过敏性疾病，如哮喘、荨麻疹等，妊娠、乘车、乘船及其他原因引起的恶心、呕吐。也可与氨茶碱合用治疗哮喘。

    【不良反应】常见嗜睡，其次为眩晕、口干、困倦，偶见胃肠道刺激症状、皮炎。

    【禁 忌 证】驾驶员、机械操作员和运动员禁用。

    【用法用量】肌注，抗过敏，1次25mg，2小时后可重复，1日不超过100mg；止吐，1次12.5～25mg，必要时每4～6小时1次；镇静催眠，1次25～50mg。

    【注意事项】①癫痫病患者及肝功能减退者慎用。不宜与氨茶碱混合注射。避免与哌替啶（度冷丁）、阿托品多次合用。②孕妇在临产前1～2周应停用。③老人、婴幼儿及孕妇慎用。

    八、阿托品

    药理毒理：抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制 剂的作用，如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一 定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

    适应症：1）各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差；2）迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节；3）解救有机磷酸酯类中毒。

    用法用量：口服：0.3~0.6mg，3次/d，极量每次1mg，3mg/d；皮下、肌肉或静脉注射；每次0.5~1mg，极量每次2mg。

    不良反应：不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心律减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心律加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口 干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉 状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约 为 80~130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。

    禁忌症：青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。