抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

    第一节 易逆性抗胆碱酯酶药

    一、药理作用

    （—）眼 本类药物结膜用药时所产生作用为结膜充血，并可导致位于虹膜边缘的瞳孔括约肌收缩而引起缩瞳和睫状肌收缩而引起调节痉挛，使视力调节在近视状态。由于上述作用可使眼房水回流，从而使升高的眼内压降低。

    （二）胃肠 不同药物对胃肠平滑肌作用不同。新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌，拈抗阿托品所致的胃张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用。支配胃的双侧迷走神经被切断后，新斯的明上述作用即被减弱。此外，新斯的明尚可促进小肠、大肠（尤其是结肠）的活动，促进肠内容物排出。

    （三）骨骼肌神经肌肉接头 大多数强效抗胆碱酯酶（AChE）药对骨骼肌的主要作用是通过抑制神经肌肉接头AChE，但亦有一定的直接兴奋作用，如动脉内注射新斯的明和毒偏豆碱，使药物进入长期去神经肌肉或进入有正常神经支配，但AChE活性被不可逆抑制的肌肉，此时新斯的明引起有接兴奋作用，而毒扁豆碱无此作用，提示前者具有直接兴奋骨骼肌作用，一般认为抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞剂引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。

    （四）其他作用 由于许多腺体如支气管腺体，泪腺，汗腺，唾液腺，胃腺窦G（着急）细胞（促胃液素细胞）和壁细胞、小肠及胰腺等均受胆碱能节后纤维支配，故低剂量的抗AChE药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌。这类药物尚可引起细支气管和输尿管平滑肌收缩。 此外，抗AChE药也可影响心血管系统，但较复杂。本类药物对中枢各部位有一定兴奋作用，但高剂量时，常可引起抑制或麻痹，与血氧过低密切相关。

    二、新斯的明的临床应用

    1.重症肌无力 为一种自身免疫性疾病，其主要特征为肌肉经短暂、重复活动后，出现肌无力症状 患者血清中大多有抗胆碱受体的抗体存在，且其骨骼肌终板电位的胆碱能受体数量可减少70％～90％。一般患者可采用口服给药方式，剂量必须严格掌握，以免过量引起药物中毒，出现“胆碱能危象”，使肌无力症状加剧。严重患者和紧急情况下，应采用皮下注射或肌内注射给药。给药后15分钟左右即可使症状减轻，可维持2～4小时。

    2.腹气胀利尿潴留 新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排尿及排气，适用于手术后腹气胀和尿潴留。

    3.阵发性室上心动过速 药物通过拟胆碱作用使心室率减慢。

    4.非除极化型骨骼肌松弛药如简箭毒碱过量时的解毒。（XL2007-2-029；zl2005-1-029；zl1999-1-038）

    zl2005-1-029?新斯的明最强的药理作用是

    A.兴奋骨骼肌

    B.兴奋胃肠、膀胱平滑肌

    C.抑制心脏、减慢心律

    D.缩小瞳孔

    E.促进腺体分泌