答案:E
第三节 胆碱酯酶复活药
碘解磷定的药理作用及临床应用
碘解磷定进入机体后,其带正电荷的季铵氮可与磷酰化的胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合,形成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物,此复合物可进一步裂解为磷酰化碘解磷定,使胆碱酯酶游离出来,恢复其水解乙酰胆碱的活性。此外,碘解磷定也能直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,形成无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,使后者的体内浓度降低、毒性减轻。
碘解磷定使胆碱酯酶恢复活性作用可因不同的有机磷酸酯类中毒而异,如对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好,而对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差,对乐果中毒者则无效。
第四节 解毒药物的应用原则【新大纲添加内容】
解毒药物的应用原则
一、联合用药:M受体阻断药能迅速缓解M样中毒症状,AChE复活药不仅能恢复AChE
的活性,还能直接与有机磷酸酯类结合,迅速改善N样中毒症状,对中枢中毒症状也有
一定改善作用,故两种解毒药物合用能取得较好疗效。
二、尽早用药:阿托品应尽量早期使用。磷酰化胆碱酯酶易“老化”,故抗胆碱酯酶药也应及早使用。
三、足量用药:阿托品的用量必须足以拮抗ACh大量积聚所引起的症状,以达到“阿托品化”,即瞳孔不再缩小,颜面潮红、皮肤干燥、肺部湿性啰音显著减少或消失,意识障碍
减轻或昏迷患者开始苏醒。然后减量维持,逐渐延长给药间隔,直至临床症状和体征基本
消失后方可停药。AChE复活药足量的指标是:N样中毒症状全部消失,全血或红细胞中
AChE活性分别恢复到50%一60%或30%以上。
四、重复用药:中、重度中毒或毒物不能从吸收部位彻底清除时,应重复给药,以巩固疗效。