烷化剂又被称为生物烷化剂，是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，它能与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。烷化剂属于细胞毒类药物，在抑制和毒害增生活跃肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞也同样产生抑制作用，因而会产生许多严重的副反应，如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。按化学结构，目前临床使用的烷化剂药物可分为氮芥类、***类、磺酸酯及多元卤醇类、亚***类等。

　　一、氮芥类

　　氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其中β-氯乙胺是产生烷基化的关键基团。氮芥类药物结构可分为两部分：烷基化部分和载体部分。载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质，提高其选择性和抗肿瘤活性。烷基化部分是抗肿瘤作用的关键药效团，依据载体部分的化学结构，可将其分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥和甾体氮芥。

　　环磷酰胺 cyclophOSphmide[典、基]

　　化学名为P一[N，N一双(β氯乙基)]一1一氧一3一氮一2一磷杂环己烷～P一氧化物一水合物。

　　本品含有一个结晶水时为白色结晶或结晶性粉末，失去结晶水后即液化。本品在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解；可溶于水，但溶解度不大，水溶液不稳定，遇热更易分解，故应在溶解后短期内使用。mp48．5℃～52℃。

　　考虑到在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。所以环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。而且研究结果表明环磷酰胺在体内的活化部位是肝脏而不是肿瘤组织。