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2011药士执业考试-药物化学烷化剂(3)

2011-04-18 08:41阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与烷化剂有关的重点难点考点重新整理归纳

  三、亚***类

  卡莫司汀 carmustiile[典、基]

  化学名为1,3一双(a一氯乙基)一1一亚***,又名卡氮芥,BCUN。

  卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性。由于结构中的|19一氯乙基具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中,因此,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等治疗,并且与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效。但有迟发性和累积性骨髓抑制的副作用。

  亚***药物在酸性和碱性溶液中相当不稳定,分解时可放出氮气和二氧化碳。将卡莫司汀分子中的一个β一氯乙基用环己基替代,得到洛莫司汀(LOmustine)。它对脑瘤的疗效虽不及卡莫司汀,但对霍奇金病、肺癌及若干转移性肿瘤的疗效优于卡莫司汀。若以甲环己基取代环己基得到司莫司汀(Sereustine),其抗肿瘤疗效优于卡莫司汀和洛莫司汀,且毒性较低,临床用于脑瘤、肺癌和胃肠道肿瘤。考虑到若增大此类药物的水溶性,可降低毒性,则将糖基引入本类药物中,如链佐星(Streptozotocin)。由于其水溶性增加,毒副作用降低,特别是对骨髓抑制的副作用较低。

  四、甲磺酸酯及多元醇类

  五、金属配合物抗肿瘤药物

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