环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4一羟基环磷酰胺，4一羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4一酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物，并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，则不能进行上述代谢，只能经非酶促反应β一消除生成***和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。

　　环磷酰胺在水中不稳定，即使是2％水溶液，在pH4．O～6．O时，磷酰胺基都不稳定，而当加热时更易分解，从而失去生物烷化作用。

　　本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效。毒性比其他氮芥小，一些病人观察到有膀胱毒性，这可能与代谢产物***有关。

　　二、***类

　　塞替派(1"hiotepa)[典、基]结构中氮杂环丙环基团可分别与核苷酸中的腺嘌呤、鸟嘌呤的3一N和7一N进行烷基化，生成塞替派一DNA的烷基化产物。塞替派由于含有体积较大的硫代磷酰基，而脂溶性大，塞替派对酸不稳定，不能口服，在胃肠道吸收较差，须通过静脉注射给药。

　　本品进入体内后迅速分布到全身，在肝脏中很快被肝脏P450酶系代谢生成替派，而发挥作用，因此塞替派可认为是替派的前体药物。塞替派在临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，由于可直接注射入膀胱，所以是治疗膀胱癌的首选药物。