(一)雄激素结构特征、稳定性、睾酮的结构改造,蛋白同化激素的作用
1.雄激素结构特征母核为雄甾烷,具有3位酮基,4位烯键,17β羟基。
2.雄激素的稳定性不稳定,作用时间短,口服无效。
3.睾酮的结构改造①17β—OH成丙酸酯、庚酸酯使作用时间延长;②17α-引入甲基,使其成为叔醇而难于氧化,稳定性增加,即为**;③19-甲基的睾酮,雄性激素活性下降,同化作用不变,17α引入烷基稳定性增加;④A环改造,可增加蛋白同化作用,降低雄性化作用。
4.蛋白同化激素的作用
(1)能促进氨基酸合成蛋白质,减少氨基酸分解成尿酸。
(2)促进肌肉发达,增加体重,促进钙、磷元素在骨组织中沉积。
(3)促进骨细胞间质的形成,加速骨钙化。
(4)促进组织新生和肉芽形成,促进伤口和溃疡愈合。
(5)降低血液胆固醇。
(二)雌激素的结构特征、稳定性,雌二醇的结构改造
1.雌激素的结构特征A环为芳环,母体为雌甾烷,C19无甲基,C3有羟基。
2.雌激素的稳定性天然的雌激素口服,经肝脏内破坏,生物利用度低,作用时间短。
3.雌二醇的结构改造
(1)C17-OH酯化延长利用时间,减慢代谢,但不能口服。
(2)C17引入乙炔基增大空间位阻,减慢代谢,口服有效。
(3)C3-OH醚化后,代谢稳定,为长效制剂。