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2011药士执业考试-药物化学性激素

2011-04-15 17:05阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与性激素有关的重点难点考点重新整理归纳

  (一)雄激素结构特征、稳定性、睾酮的结构改造,蛋白同化激素的作用

  1.雄激素结构特征母核为雄甾烷,具有3位酮基,4位烯键,17β羟基。

  2.雄激素的稳定性不稳定,作用时间短,口服无效。

  3.睾酮的结构改造①17β—OH成丙酸酯、庚酸酯使作用时间延长;②17α-引入甲基,使其成为叔醇而难于氧化,稳定性增加,即为**;③19-甲基的睾酮,雄性激素活性下降,同化作用不变,17α引入烷基稳定性增加;④A环改造,可增加蛋白同化作用,降低雄性化作用。

  4.蛋白同化激素的作用

  (1)能促进氨基酸合成蛋白质,减少氨基酸分解成尿酸。

  (2)促进肌肉发达,增加体重,促进钙、磷元素在骨组织中沉积。

  (3)促进骨细胞间质的形成,加速骨钙化。

  (4)促进组织新生和肉芽形成,促进伤口和溃疡愈合。

  (5)降低血液胆固醇。

  (二)雌激素的结构特征、稳定性,雌二醇的结构改造

  1.雌激素的结构特征A环为芳环,母体为雌甾烷,C19无甲基,C3有羟基。

  2.雌激素的稳定性天然的雌激素口服,经肝脏内破坏,生物利用度低,作用时间短。

  3.雌二醇的结构改造

  (1)C17-OH酯化延长利用时间,减慢代谢,但不能口服。

  (2)C17引入乙炔基增大空间位阻,减慢代谢,口服有效。

  (3)C3-OH醚化后,代谢稳定,为长效制剂。

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