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2011药士执业考试-药物化学性激素(3)

2011-04-15 17:05阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与性激素有关的重点难点考点重新整理归纳

  (五)己烯雌酚的性质和用途

己烯雌酚酵母菌

  己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质,能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性出血、闭经,还可用于死胎引产前,以提高子宫肌层对催产素的敏感性。

  (1)为芪衍生物的一群合成的**激素类物质的总称。效率都很强,与甾体系物质不同,具有水溶性,为了不被肝脏破坏,可通过口服方式,二乙基己烯雌酚、己雌酚(hexestrol)、苯雌酚等在临床上已广为使用。

  (2)是二乙基己烯雌酚的简称。

  (3)即3,4-双(对羟基苯酚)-3-己烯。可单称雌酚.缩写为DES,是不具甾体骨架的合成的女性激素之一。与雌(甾)二醇-17β可同样地显有出**激素的作用。因为口服有效,所以除用于**激素疗法外,也用于治疗前列腺肥大症。

  用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性**炎及退乳等。

  (六)米非司酮的性质和用途

  米非司酮为新型抗孕激素,并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,对受孕动物各期妊娠均有引产效应,可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性。

  为新型抗孕激素,并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,对受孕动物各期妊娠均有引产效应,可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的副作用,又可使完全流产率显著提高(达95%以上)。

  本品用于终止早期妊娠,停经日数在49日以内的正常宫内妊娠;手术人流的高危对象,如剖宫产半年内,人流或产后哺乳期妊娠,宫内发育不全或坚韧而无法探子宫腔者;对手术流产有恐惧心理者。

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