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2011药士执业考试-药物化学性激素(2)

2011-04-15 17:05阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与性激素有关的重点难点考点重新整理归纳

  (三)孕激素结构特征、稳定性、结构改造

  1.孕激素结构特征母核为孕甾烷,3、20一二酮,4烯。

  2.孕激素的稳定性天然的孕激素主要为黄体酮,口服无效。

  3.孕激素的结构改造

  (1)在黄体酮的C17α引入烷酰氧基(酯),同时在C6引入甲基、双键、卤素,可延长作用时间。

  (2)C17去侧链,引入乙炔基,再去19一甲基,19去甲基黄体酮的活性是黄体酮的8倍。

  (3)18位引入甲基,如炔诺酮18位上引入甲基活性是其母体的5~10倍。

  (4)C11位引入次甲基,C,去氧得去氧孕烯,为前药,在体内代谢成羰基而发挥作用。

  (四)炔雌醇、黄体酮的结构、性质、命名和作用

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