【作用与用途】
本品为氮芥衍生物,作用与环磷酰胺相似,对多种肿瘤有抑制作用,临床用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、何金杰氏病、卵巢癌、乳腺癌、绒毛上皮瘤、多发性骨髓瘤等。
【剂量与用法】
口服,每日mg~0.2mg/kg,总量400mg~500mg为1疗程,维持剂量每日mg~0.1mg/kg。
【针对疾病】
类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合症、硬皮病
【副作用】
1 可有淋巴细胞下降,对粒细胞和血小板的抑制较轻,剂量过大可引起全血下降、肝功能损伤和黄疸。
2 胃肠道反应较氮芥轻,易为病人所耐受。
【作用特点】
本品是双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物,形成不稳定的亚乙基亚胺,而发生细胞毒作用,其作用较慢,骨髓抑制的出现及恢复亦较慢,能选择性地作用于淋巴组织。本品干扰DNA及RNA的功能,能与DNA发生交叉联结,对细胞周期中M期及G1期细胞的作用最强。低剂量选择性地抑制淋巴细胞。其免疫抑制诱导时间明显地较环磷酰胺为长,但严重的骨髓抑制较少发生。
【功能主治】
是治疗慢性淋巴性白血病的首选药物。对霍奇金病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、卵巢癌、绒毛膜上皮癌和原发性巨球蛋白血症都有一定疗效,口服用于卵巢癌化疗的维持。此外,对切特综合征(生殖器溃疡、口疮及眼色素层炎综合征)、红斑狼疮、韦格内肉芽肿病有较好疗效。用于治疗类风湿性关节炎并发的脉管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性贫血有良好效果。用于依赖皮质激素的肾病综合征患者可得到完全的缓解,与氢化泼尼松并用于频发的肾病综合征可显著降低其复发率。对硬皮病可迅速阻止其发展,使皮肤溃疡痊愈,肺功能改善。