药理作用

    本抗体是一种IgG4K免疫球蛋白，可与细胞毒抗肿瘤抗生素卡利米星（calicheamicin）结合。本品的抗体部分特异性地与抗原CD33结合，后者是一种唾液酸依赖的粘蛋白，在80%以上急性髓性白血病患者的白细胞上表达。他也在正常和白血病中幼粒细胞样集落形成的细胞上表达，但不在多能的造血干细胞或非造血细胞上表达。在本品抗体部分与抗原CD33结合后，通过骨髓细胞的内在化形成复合物。推测中，卡利米星可能在骨髓细胞的溶酶体中经水解释放，并与DNA在此较小的沟槽里结合，引起双链断裂，导致细胞死亡。涉及本品代谢的同工酶尚待确定。

    适应症

    急性髓性白血病（AML）。

    禁忌证

    对本品过敏者、哺乳妇女、儿童、有出血倾向者、严重感染者、骨髓抑制者、肝功能不全者均禁用。

    注意事项

    1.电解质失衡者、血压不稳定者慎用。
    2.用药剂量是否应超过9mg/m2尚未评估。
    3.本品必须让富有抗肿瘤药物使用经验的医师使用。
    4.用药期中，应定期检查血象、凝血机制和肝肾功能。
    5.伴有感染者，应积极有效地制止感染。

    不良反应

    1.常见的不良反应有无力、腹泻、腹胀、腹痛、厌食、便秘，局部反应、皮疹、疼痛、咳嗽加重，周围水肿，抑郁、失眠、头晕、关节痛、腰痛、咽炎、LDH升高，心动过速、鼻炎、低血钾、低血镁。
    2.几乎所有使用本品的患者都会发生骨髓抑制，中性粒细胞严重减少，一般在开始用药后第40.5天恢复。
    3.可发生肝损害（23%），ALT和AST升高。
    4.输注反应有寒战、发热、恶心、呕吐、头痛、低血压、高血压、缺氧、呼吸困难、高血糖，多发生于用药后开始24h中。一般这些症状在输注完毕后发生，2～4h恢复。
    5.有可能发生过敏样反应。
    6.血小板减少或出血（如鼻出血、脑出血、播散性血管内凝血、颅内出血、血尿），前者发生率99%，后者15%。
    7.增加机会性感染的危险性。
    8.38%的患者发生口炎。
    9.肿瘤溶解综合征可能以治疗的结果而出现，可用羟基脲或白细胞去除术将白细胞数降至30×10＾9/mm＾3以下，可考虑使用别嘌醇并补液。

    用法用量

    1.本品仅供静脉输注，不做快速静脉注射。最好通过大静脉于2h输完。
    2.从药物本身直至输注时均应避光。配制和稀释药时应关闭荧光灯在层流罩里进行。在配制药物前，可让小瓶达到室温。用5ml灭菌注射用水配制药粉，使成为1mg/ml。轻轻旋转小瓶，看有无微粒存在。配制的药物置冰箱中贮存8h后，抽吸该使用的剂量用0.9%氯化钠注射剂100ml稀释，立即使用。输液管终端应备有分离低蛋白结合物的滤器（1.2μm）。
    3.60岁或大于60岁首次复发并排除念珠菌病并且未使用细胞毒化疗的AML患者的用量为9mg/m2，14天后重用1次。第2次给药并不需要等到骨髓抑制、血小板数完全恢复。
    4.为了把过敏反应和输注反应限制到最低程度，可于输注前1h口服对乙酰胺基酚650～1000mg和盐酸苯海拉明50mg。 如有必要，4h后可重用对乙酰胺基酚。