2018年临床执业医师考试药理学考点辅导汇总

一、硫脲类

包括两类：

(1)硫氧嘧啶类：如甲硫氧嘧啶(methlthyiouracil,MTU)、丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)。

(2)咪唑类：如甲巯咪唑(thiamazole,又称他巴唑tapazole)和卡比马唑(carbimazole,甲亢平)。

【药理作用】

1、硫脲类药物能与甲状腺内的过氧化物酶结合而使之失活，从而使I-不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化成MIT和DIT，且使MIT和DIT不能缩合成T3和T4。这类药物只影响合成，不影响释放，需待腺泡内T3和T4耗竭后才呈现作用，故显效慢。一般症状改善需要2-3周，基础代谢恢复正常需要1-2个月。T3和T4可反馈引起TSH增加，用药后期使甲状腺细胞和血管增生肿大。

2、丙硫氧嘧啶还可在外周抑制T4转化为T3，有利于甲亢危象治疗。

3、免疫抑制作用，抑制免疫球蛋白的生成，对因治疗。

【临床应用】

1、甲亢内科治疗：

适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。开始大剂量，症状缓解改用维持量。疗程1-2年。

2、甲亢术前准备：

术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。术前两周，加用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少术后出血。

3、甲状腺危象的综合治疗：

甲状腺危象(高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱)的治疗首选大剂量碘，同时采取其他综合措施，大剂量硫脲类可做辅助用药。

【不良反应】

常见的不良反应有瘙痒、药疹等过敏反应，消化道反应，甲状腺肿及甲状腺功能减低，最严重不良反应为粒细胞减少。

【药物相互作用】

硫脲类可使口服抗凝药作用增强。磺胺类、磺酰脲类、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、保泰松、**类、酚妥拉明、妥拉苏林、维生素B12等有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，应予注意。另外用药期间禁用碘。

二、碘及碘化物

碘及碘化物治疗甲状腺疾病常用复方碘口服液(linguor iodine Co),又称卢戈液(Lugols solution)，含碘5%，也可单用碘化钾或碘化钠。

【药理作用】

1、小剂量：做合成甲状腺素的原料，补充摄入的不足，用于治疗单纯性甲状腺肿。

2、大剂量：抗甲亢。

(1)主要抑制甲状腺球蛋白水解酶，使T3和T4释放减少。

(2)其次拮抗TSH作用，阻碍T3和T4合成。其作用快而强。1-2天显效，2周达最大效应。

【临床应用】

1、单纯性甲状腺肿：用小剂量，可在食盐中加入1/万~1/十万的碘化钾或碘化钠有效地防止发病。

2、甲亢术前准备：先用硫脲类控制症状，术前2周加用大剂量碘，使腺体变小变硬，有利手术。

3、甲状腺危象：用大剂量碘同时合用硫脲类和其他综合措施。

【不良反应】

少数人发生过敏;较长期用药可引起碘中毒(口腔有铜腥味、喉部烧灼感、唾液分泌增多、鼻炎、眼炎等。);

三、放射性碘：临床应用的是131I，其半衰期为8天。

【药理作用】

利用甲状腺的高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取，并可产生β射线(占99%)，在组织内的射程为2mm，因此主要破坏甲状腺实质，很少波及周围组织。因其还可释放γ射线，可在体外测得，故可作为甲状腺摄碘功能的测定。

【临床应用】

1、治疗甲亢：适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者。131I既可破坏腺泡，还可降低腺泡内的淋巴细胞，使抗体减少。

2、甲状腺功能检查：小剂量可做摄碘实验，甲亢患者摄碘高峰前移。

【不良反应】 易致甲低，一旦发现可用甲状腺素对抗。

四、β受体阻断药

主要作用为控制甲亢患者的交感-肾上腺系统兴奋症状，也适当减少甲状腺素的分泌。心得安尚能抑制T4转化为T3。临床主要用于甲亢辅助治疗和甲状腺术前准备。

注意其对心血管系统和支气管平滑肌的副作用。

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