（三）膜稳定作用 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这些作用与药物降低了细胞膜对离子的通透性有关，称为膜稳定作用。一般认为此作用在常用剂量下与物治疗作用关系不大。

    （四）其他 普萘洛尔有抗血小板聚集作用，β受体阻断药还有降低眼内压作用，这可由于其减少房水的形成所致。

    二、临床应用

    （一）心律失常。

    （二）心绞痛和心肌梗死。

    （三）高血压。

    （四）其他 可用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象治疗，对控制激动不安、心动过和心律失常等症状有效，井能降低基础代谢率。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛尔亦可用于治疗偏头痛，肌震颤、肝硬化的上消化道出血患者。噻吗洛尔可局部用药治疗青光眼。

    三、不良反应及禁忌证

    （一）一般不良反应 可见恶心、呕吐、轻度腹泻，偶见皮疹、血小板减少等过敏应。

    （二）严重不良反应 有时可突发急性心力衰竭，可能与个体差异有关。

    （三）其他 可使呼吸道阻力增加，诱发支气管哮喘及长期用药后突然停药可使原疾病

    症状加剧。

    禁忌证：β阻断剂禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘患者。（zy2008-3-013；XL2007-1-041；zy2002-1-057）

    zy2008-3-013有内在拟交感活性的β受体阻滞剂是

    A.普萘洛尔

    B.美托洛尔

    C.阿替洛尔

    D.比索洛尔

    E.拉贝洛尔

    zy2008-3-013答案：E

    题干解析：此题是理解应用题，拉贝洛尔是相对较新的α、β受体竞争性阻断药的代表，由于在化学结构上有两个化学中心，有4种立体异构体，即（R R）一、 （R，s）一、（s，R）一及（s，s）一拉贝洛尔，本药的药理学特性较复杂，每一种异构体可显示不同的活性，阻断受体的选择性各不相同，R，R一型主要阻断β受体； （s，R）一型几乎没有β受体阻断作用，对α受体的阻断作用最强； （R，s）一型几乎没有α、β受体阻断活性； （s，s）一型缺乏β受体阻断作用； （R，R）一型对β2受体具有某些内在拟交感活性，可引起血管舒张。临床应用的拉贝洛尔为消旋混合物，所以兼有α、β受体的阻断作用，对β受体的阻断作用约为普萘洛尔的l／2.5，仪受体的阻断作用为酚妥拉明的1／10～1／6，对β受体的阻断作用强于对仅受体阻断作用的5～10倍。由于对β2受体的内在拟交感活性及药物的直接作用，可使血管舒张。增加肾血流量。