胆碱受体激动药

    第一节 乙酰胆碱

    【药理作用】

    1.心血管系统ACh对心血管系统主要产生以下作用：

    （1）血管扩张作用：静注小剂量本品可由于全身血管扩张而造成血压短暂下降，并伴有反射性心律加快。ACh可引起许多血管扩张，如肺和冠状血管。

    （2）减慢心律：亦称负性频率作用。ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作电位到达阈值的时间延长，导致心律减慢。

    （3）减慢房室结合普肯耶纤维传导：即为负性传导作用。ACh可延长房室结合普肯耶纤维的不应期，使其传导减慢。当使用强心苷使迷走神经张力增高或全身给药法使用大剂量胆碱受体激动药时所出现的完全性心脏传导阻滞常与房室结传导明显抑制有关。

    （4）减弱心肌收缩力：即为负性肌力作用。一般认为胆碱能神经主要分布于窦房结、房室结、普肯耶纤维和心房，而心室较少有胆碱能神经支配，故ACh对心房收缩的抑制作用大于心室。但由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻，迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前M胆碱受体，反馈性抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放，使心室收缩力减弱。

    （5）缩短心房不应期：ACh不影响心房肌的传导速度，但可使心房不应期及动作电位时程缩短（即为迷走神经作用）。

    2.胃肠道ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力、蠕动增加，并可促进胃、肠分泌，引起恶心、暖气、呕吐、腹痛及排便等症状。

    3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，使膀胱最太自主排空压力增加，降低膀胱容积，同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。

    4.其他

    （1）腺体：ACh可使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。

    （2）眼：当ACh局部滴眼时，可致瞳孑L收缩，调介于近视。

    （3）神经节和骨骼肌：ACh作用于自主神经节N。胆碱受体和骨骼肌神经肌肉接头的NM胆碱受体，引起交感、副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。此外，因肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配，故N。胆碱受体激动能引起肾上腺素释放。

    （4）中枢：由于ACh不易进入中枢，故尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，但外周

    给药很少产生中枢作用。

    （5）支气管：ACh可使支气管收缩。

    （6）ACh还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。