吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程。除血管内给药外,其他给药途径都存在药物的吸收过程。通常用吸收速率和程度表示。吸收程度反应药物进入体循环的量,以生物利用度表示。不同给药途径药物吸收快慢依次为:腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。
(一)吸收
临床常用的血管外给药途径有:消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。
1.消化道吸收临床常采用口服给药,具有方便、安全、经济优点。El服给药吸收一般经口腔、胃、小肠和直肠吸收。
(1)E1腔吸收口腔吸收迅速,起效快,无首过消除。传统的硝酸甘油舌下含片,可防止心绞痛急性发作。新研制的口腔速崩片、口腔速溶片、口腔速释片、口腔分散片等,方便了临床用药。
(2.)胃吸收 胃为消化道中最膨大部分,但吸收表面积小,血流速率慢,停留时间短,因此胃不是吸收的主要部位;胃液在pH 3以下,弱酸性药物如水杨酸,不解离,易吸收;弱碱性药物如茶碱、地西泮、麻黄碱,则大部分解离,难以吸收。某些酸不稳定的药物,会分解失效。
(3)小肠吸收小肠是药物吸收的主要部位。小肠的吸收面积大,药物在小肠内停留时间长,血流丰富,加之pH由十二指肠到回盲部越来越高,对弱酸性和弱碱性药物均易吸收。胃和小肠吸收的药物都要经过门静脉进入肝脏再进入全身循环。有首过消除的药物进入体循环的药量会减少。
(4)直肠吸收当患者处于非清醒状态,或出现呕吐,尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。虽直肠吸收面积不大,但血流丰富,药物吸收较快,大部分药不经过肝门静脉,进入全身循环,减少一些药物的首过消除。但直肠吸收不规则,甚至对直肠黏膜有刺激。
2.注射部位的吸收 临床常采用肌内注射(intramuscularly,im)和皮下注射(subcutaneously,。c)。给药后,药物沿结缔组织向周边扩散,然后通过毛细血管壁被吸收。由于其细胞间隙较大,药物常以简单扩散或滤过方式转运,吸收快,完全。
(1)肌内注射其吸收速率取决于注射部位的血流量,一般水溶性药物吸收快;有时药物因其溶解度低,会沉积在注射部位,难以吸收。缓释葵氟哌啶醇缓慢从肌肉组织吸收,能产生持久的抗精神病作用,而盐酸氯氮革肌内注射因吸收少而慢,可能无效。
(2)皮下注射皮下注射给药吸收缓慢,较为恒定,可维持稳定的药效,但仅适用于对组织没有刺激的药物。有些药物以固体剂型植入皮下,疗效可达数周或数月之久,例如左炔诺孕酮皮下植入,达长效避孕作用。