执业药师药理学知识点:药物的吸收(2)
2013-05-23 23:56阅读: 来源:网络责任编辑:爱医培训
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(3)其他途径给药动脉内注射、鞘内注射,药物可在局部发挥作用,减少全身反应。例如肝部肿瘤、头颈部肿瘤,可将药物直接注入动脉;有时将药物直接注射脊髓的蛛网膜下腔,进行脊髓麻醉或急性中枢神经系统感染的治疗。
3.肺部吸收挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。因吸收速度快、吸收面积大,一些吸人性麻醉剂或某些治疗药物采用肺部给药方式,可避免首过消除,达到局部治疗目的。临床对哮喘治疗常采用。这种给药方式的缺点是剂量难以控制,而且药物可能对肺上皮有一定刺激。
4.经皮吸收期望在局部发挥药物作用,常采用局部给药,如克霉唑乳膏,可直接抹于皮肤上,治疗真菌感染。缓释药物可采用透皮贴剂,如抗心绞痛药硝酸甘油和镇痛药芬太尼贴剂。透皮贴剂吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况,如湿疹、溃疡或烧伤等创面,药物吸收可显著增加。不同部位的角质厚度不同,药物吸收依次为:足底和手掌>腹部>前臂>背部>前额>耳后和阴囊。
(二)影响吸收的因素
影响药物吸收的因素很多,主要有药物的理化性质、药物剂型、生理病理等因素。
1.药物的理化性质一般而言,弱酸性药物在胃中易吸收,而弱碱性药物在小肠中吸收。由于小肠吸收面积大,药物吸收以小肠为主。多数药物以简单扩散方式吸收,吸收程度取决于药物分子大小、离子化程度和脂溶性。既不溶水,也不溶于脂的药物难以吸收。口服硫酸镁,不被吸收而有导泻作用,硫酸钡可作造影剂。
2.药物剂型药物制剂的释放速率和在胃肠中的溶解速率影响药物的吸收速率和程度。如果药物的释放速率和溶解速率比跨膜转运速率快时,药物的跨膜转运速率是吸收的限速因素,如新霉素在胃肠中溶解快,但很难透过胃肠壁,吸收差;灰黄霉素在胃肠液很难溶解,故吸收不完全。同为注射剂,水溶液吸收迅速,而混悬剂、油剂和植入片吸收慢,往往在局部形成药物储库,作用持久。
3.首过消除某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时,部分可被代谢失活,进入体循环药量减少,称首过消除(first pass elimination)或首过效应(first—pass effect)。如硝酸甘油,单次通过肝脏即有90%被代谢,因此口服疗效差,需采用舌下、静脉滴入、吸入或经皮给药。有首过消除的药物还有普萘洛尔、利多卡因、丙米嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等。
4.吸收环境其主要涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等。食物对不同药物吸收的影响不一,食物可延缓利福平、异烟肼、四环素等药物吸收;含有脂肪性食物会增加灰黄霉素吸收,因其可增加灰黄霉素在胃中的溶解,并抑制胃排空;适当增加胃肠蠕动,促进固体药物制剂崩解、溶解,有利于药物吸收。
一般反应药物吸收快慢、多少的主要药动参数有达峰时间,达峰浓度、药时曲线下面积、生物利用度等。这些参数也间接地反应药效的快慢和强弱。
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