【药理作用】
氟卡尼可明显阻滞钠通道,明显降低心房、心室及希-浦系统0相上升速率而减慢传导,也可延长房室旁路的传导;
抑制4相钠内流而降低自律性,对复极过程影响小。
【体内过程】
口服吸收迅速而完全,2~4小时血药浓度达峰值,心肌中药物的浓度约为血药浓度的12倍,经肝CYP 2D6代谢成无效物,t½二在酸性尿中为10小时,而在碱性尿中可延长至17小时,约30%以原型经肾排泄。心、肾功能不良者,t½可延长。
【临床应用】
对室上性及室性心律失常均有效,有报道该药治疗心肌梗死后的心律失常,其病死率为安慰剂的2倍,故一般不用,或保留用于危及生命的室性心动过速。
【不良反应】
恶心、呕吐、头痛、眩晕及视力模糊。
最严重的是致心律失常,包括增加房扑病人的心室率,增加折返性室速者的发作频率及心肌梗死恢复期病人的病死率。
【禁忌症】
禁用于房室传导阻滞及室内传导障碍者。