【作用与用途】
本品为组织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸减少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周,在内窥镜检查下,十二指肠溃疡愈合率为77%~92%。晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢,用药8周愈合率为75%~88%。雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强4~10倍。临床用于良性胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食道炎及胃泌素瘤。卓-艾综合症等。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡,反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。
【用法】
成人口服:每次g,一日2次,清晨及睡前服用,疗程一般为6-8周。
维持量每晚服用0.15g。胃泌素痛一次g,一日3次必要时一日可增至0.9g。
注射剂,50mg/次,每6~8小时肌内注射或静脉注射。
【副作用】
(1)与西眯替丁相比,本药损伤肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。
(2)心血管系统:可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞,另有静脉注射本药发生心搏骤停的个案报道。
(3)神经/精神系统:可出现头痛、头晕、乏力,有发生严重头痛的报道;也可出现可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。肝、肾功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑的精神症状。
(4)消化系统:①可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛。②少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤。停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关。③本药长期服用可持续降低胃内酸度,有利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原成亚硝酸盐,形成N-业硝基化合物,并在有胃反流的情况下可能发生感染。④曾有报道发生伴或不伴有黄疸的肝炎(肝细胞性,肝小管性或混合性),通常为可逆性的;也偶有发生胰腺炎的报道。⑤本药对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以对肝脏代谢药物的干扰作用较小。
(5)血液系统:偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸性粒细胞增多,停药后即可恢复;罕见粒细胞缺乏症或全血细胞减少的报道。有时会并发骨髓发育不全或形成不良。
(6)代谢/内分泌系统:①本药长期使用可致维生素B12缺乏。②男性乳房女性化少见,其发生率随年龄的增加而升高,停药后可恢复。③有极少的报道提示雷尼替丁可能导致急性血卟啉病发作,所以有急性血卟啉病史的病人应避免服用雷尼替丁。
(7)过敏反应:罕见过敏性反应,表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等。减少用量或停药,症状可好转或消失。
(8)眼:有少数发生视力模糊的报道,可能与眼球调节改变有关。
(9)皮肤:可出现皮疹、皮肤瘙痒等,但多不严重,停药后可消失;另有极少数发生多形性红斑的报道。
(10)肌肉骨骼:罕见关节痛、肌痛的报道。
(11)其他:
①可引起肾功能损伤等,减少用量或停药,症状可好转或消失。
②静脉注射后部分病人可出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10分钟可自行消失。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红,l小时后可消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
【注意事项】
胃溃疡患者应排除癌症后方可使用。严重肾功能不全者,剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用,8岁以下儿童禁用。
【临床用途】
临床发现,雷尼替丁在治疗复发性口腔溃疡等疾病时也有好的疗效。现介绍如下。
复发性口腔溃疡
运用雷尼替丁治疗复发性口腔溃疡,一般1~2天内止痛,3~5天内愈合,总有效率为100%,而用甲硝唑等治疗的对照组总有效率为85%,有显著的差异。用法:口服雷尼替丁,150毫克/次,2次/天,或者用雷尼替丁研成细末,直接涂在溃疡面上,3次/天,直至症状消失止。
流行性腮腺炎
有人应用雷尼替丁治疗流行性腮腺炎患者,效果显著,疗效明显优于用吗啉呱治疗的对照组。用法:口服雷尼替丁,15毫克/千克体重。天,分2次服,连续服药3天。若发热过高,可配合物理降温。
溃疡性结肠炎
运用雷尼替丁治疗溃疡性结肠炎患者,总有效率为95%。用法:口服雷尼替丁,150毫克/次,每日早、晚各1次,连续服用3月。
疣状胃炎
应用雷尼替丁治疗疣状胃炎患者,多在一周内获得显著疗效,总有效率为87%,而对照组总有效率仅为33%,两组对照差异非常显著。用法:口服雷尼替丁,150毫克/次,早、晚各1次,温开水送服,5周为1个疗程。
嗜酸性筋膜炎
应用雷尼替丁治疗嗜酸性筋膜炎患者,疗效满意。一般用药1个月即可显效,半年后皮损局部得到恢复。用法:口服雷尼替丁,150毫克/次,早、中、晚各服1次,温开水送服。
非溃疡性消化不良
口服雷尼替丁用于治疗非溃疡性消化不良患者,效果显著,其中症状缓解率为76%,治疗组疗效明显优于对照组。用法:口服雷尼替丁150毫克/次,2次/天,疗程为6周。
慢性腹泻
本病可能导致肠壁肥大细胞增多,受刺激后释放组胺,引起肠道局部充血、水肿、平滑肌痉挛而出现的腹泻。雷尼替丁可以通过抑制组胺释放而起到良好的治疗作用。多数患者1周内即可大便成形,次数减少,而获得痊愈效果。用法:口服雷尼替丁,150毫克/次,早、中、晚各1次,温开水送服。
单纯性疱疹
用雷尼替丁治疗单纯性疱疹,一般涂用3~5次后疼痛消失,早期病例不出现水疱,已有水疱者水疱干涸,均在2天内结痂。另有人用雷尼替丁治疗单纯性疱疹29例,均在用药2~4天内全部获得治愈。且愈后未见瘢痕发生。用法:取雷尼替丁胶囊(150毫克)1粒,将其粉末溶解于水中,制成溶液后外涂于患处,1~2小时换药1次。
荨麻疹
有人应用雷尼替丁治疗荨麻疹,效果满意,用药1疗程后显效率为80%,总有效率为90%。方法:取5%雷尼替丁霜剂,敷贴于神阙、风池、血海穴,每穴50毫克,外盖3.5~6平方厘米胶布,每3天换药1次,2次为1个疗程,连续用药至症状消失止。