制备符合质量要求的乳剂,要根据制备量的多少、乳剂类型及给药途径等方面加以考虑,选择不同的制备方法。黏度大的乳剂应提高乳化温度,足够的乳化时间也是保证乳剂质量的重要条件。
乳剂中药物的加入方法可根据具体情况确定。若药物溶解于油相,可先将药物溶于油相再制成乳剂;若药物溶于水相,可先将药物溶于水后再制成乳剂;若药物不溶于油相也不溶于水相时,可用亲和性大的液相研磨药物,再将其制成乳剂;也可将药物先用已制成的少量乳剂研磨至细,再与乳剂混合均匀。
常用的乳剂类型有O/w型和w/0型,复合乳剂有W/O/w或O/w/0型。制备乳剂前需确定要制备乳剂的类型。决定乳剂类型的因素很多,最主要是乳化剂的性质和乳化剂的HLB值,其次是形成乳化膜的牢固性、相体积比、温度、制备方法等。乳化剂分子中含有亲水基和亲油基,形成乳剂时,亲水基伸向水相,亲油基伸向油相,若亲水基大于亲油基,乳化剂伸向水相的部分较大,使水的表面张力降低很大,可形成0/W型乳剂。若亲油基大于亲水基,则恰好相反,形成W/O型乳剂。天然的或合成的亲水性高分子乳化剂,亲水基特别大,而亲油基表现得较弱,降低水相的表面张力大,而形成O/w型乳剂。固体微粒乳化剂,若亲水性大则被水相湿润,降低水的表面张力大,形成O/w型乳剂。若亲油性大则被油湿润,降低油的表面张力大,形成W/O型乳剂。所以乳化剂亲油、亲水性是决定乳剂类型的主要因素。乳化剂亲水性太大,极易溶于水,形成的乳剂反而不稳定。
1.干胶法又称油中乳化剂法(emulsifier in oil method)。本法的特点是先制备初乳,在初乳中油、水、胶的比例是:植物油比例为4:2:1,挥发油比例为2:2:1,液体石蜡比例为3:2:1。
本法适用于**胶或**胶与西黄蓍胶的混合胶。先将**胶分散于油中,研匀,按比例加水,用力研磨制成初乳,再加水将初乳稀释至全量,混匀,即得。
2.湿胶法
又称水中乳化剂法(emulsifier in water method)。本法也需制备初乳,初乳中油水胶的比例与上法相同。先将乳化剂分散于水中,再将油加入,用力搅拌使成初乳,加水将初乳稀释至全量,混匀,即得。
3.新生皂法(nascent soap method)
油水两相混合时,两相面界生成新生态皂类乳化剂,再搅拌制成乳剂。植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸,加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等,在高温下(70℃以上)生成新生皂为乳化剂,经搅拌即形成乳剂。生成的钠盐则为O/W用型乳化剂,生成的钙盐则为W/O用型乳化剂。本法适用于乳膏剂的制备。