一、磺胺类药物的构效关系

　　1948年Northey总结了5500种磺胺类化合物的化学结构和抑菌作用关系：

　　1．对氨基苯磺酰胺为必需结构，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。

　　2．芳胺基上的取代基对抑菌活性有较大的影响。多数磺胺没有取代基，若有取代基，则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH一，R—N—N一，一N02等基团，否则无效。

　　3．磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代时抑菌作用较优。N，N一双取代化合物一般丧失活性。

　　4．苯环若被其他芳环取代或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。磺胺类药物的酸性解离常数(pKa)与抑菌作用强度有密切的关系，当pK值在6．5～7．O时，抑菌作用最强。

　　二、磺胺嘧啶的结构、性质和用途

　　磺胺嘧啶本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，无味，遇光色渐变暗。本品在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液或氨试液中易溶，在稀盐酸中溶解。

　　具有广谱及较强抗菌活性，对革兰阳性及阴性菌均有抑制作用，可用于脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、溶加链球菌感染的治疗，能通过血脑屏障进入脑脊液，曾被用于治疗流行性脑膜炎的首选药。抗菌机制是通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争细菌的二氢叶酸合成酶，导致细菌体内叶酸合成受阻而使细菌的生长、繁殖受挫。本品属中效磺胺,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。

　　本品抗菌活性同磺胺甲恶唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。本品为白色或微黄色片；遇光色渐变深。