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2011药士执业考试-药物化学磺胺类药物(2)

2011-04-18 11:07阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与磺胺类药物有关的重点难点考点重新整理归纳

  三、磺胺甲恶唑的结构、性质和用途

  化学名为4一氨基一N一(5一甲基一3一异嗯唑基)一苯磺酰胺,又名新诺明(Sinomin)、磺胺甲基异嗯唑(SMZ)。

  本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在水中几乎不溶,在稀盐酸,氢氧化钠试液或氨试液中易溶。mpl68℃~172℃。

  本品抗菌谱广,抗菌作用强。半衰期约11小时,现多与抗菌增效剂甲氧苄啶合用,这种复方制剂被称为复方新诺明,即将磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶按5:1比例配伍,其抗菌作用可增强数倍至数十倍,应用范围也扩大,I临床用于泌尿道和呼吸道感染、外伤及软组织感染、伤寒、布氏杆菌病等。

  四、甲氧苄啶的结构、性质和用途

  化学名为5一[(3,4,5一三甲氧基苯基)甲基]一2,4一嘧啶二胺,又名甲氧苄胺嘧啶。

  本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;在***中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。mpl99℃~203℃,pKa为7.2。

  本品与磺胺类药物,如磺胺甲嗯唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。甚至有杀菌作用。而且可减少耐药菌株的产生。还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素)的抗菌作用。

  由于人和动物辅酶F的合成过程与微生物相同,而甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱10000~60000倍,所以它对人和动物的影响很小,其毒性也较弱。

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