(一)分类、代表药
1.抗生素类抗结核病药主要有硫酸链霉素和利福霉素类如利福平和利福喷汀。
2.合成抗结核病药如对氨基水杨酸钠、异烟肼、乙胺丁醇等。
(二)异烟肼结构、性质、代谢和用途
是目前最有效的抗结核病药物之一。口服吸收快而完全,穿透力强,可渗入关节腔,胸、腹水及纤维化或干酪样的结核病灶中,也易透入细胞内,作用于已被吞噬的结核杆菌,对结核杆菌有高度选择性,抗菌力强。抗菌机制是抑制结核杆菌细胞所特需的成分——分支菌酸的合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡,对其他细菌无作用。
临床适用于各种类型的结核病,是首选药物之一。易产生耐药性,宜与其他一线药合用。因代谢有明显种族差异和个体差异(分为快代谢型和慢代谢型),应用时要注意调整剂量。
(三)盐酸乙胺丁醇的性质和用途
盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的DNA和RNA合成,对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用,与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用,可增强疗效并延缓耐药性的产生,治疗各型活动性结核病。
功能主治: 1.药理本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁殖期细菌具较强活性,对静止期细菌几无作用。对各型分枝杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交叉耐药现象。 本品的作用机制尚未完全阐明,可能与抑制敏感细菌的代谢,抑制RNA的合成,干扰结核杆菌蛋白代谢,从而导致细菌死亡。 2.毒理本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑外露和脊柱畸形等;在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形;在家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。 3. 与利福平或异烟肼等联用治疗各型活动性结核病。亦可用于非典型结核分枝杆菌感染的治疗。