2011药士执业考试-药物化学抗过敏药
2011-04-15 14:48阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与抗过敏药有关的重点难点考点重新整理归纳
(一)抗过敏药的分类,组胺H1受体拮抗剂的结构类型、构效关系
1.分类分为H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。
2.H1受体拮抗剂的结构类型
3.H1受体拮抗剂的构效关系
(1)结构通式
式中R1、R2一般为芳环、杂环或联成三环;x=,,-,n=2-3
(2)N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好;
(3)两个芳环不同平面时,具有最大的抗组胺活性,否则活性降低。
(二)过敏介质释放抑制剂原理,盐酸西替利嗪过敏介质释放抑制剂如色甘酸钠及酮替芬能抑制细胞内腺苷磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷CAMP的浓度增加,阻止钙离子进入肥大细胞内,稳定细胞膜,阻止了过敏介质的释放。
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