(三)马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸赛庚啶结构、化学性质及用途
马来酸氯苯那敏
1.作用
(1)阻断外周H1受体作用:通过竞争性阻断支气管、胃肠、子宫平滑肌上的H1受体,能完全对抗组胺所致的平滑肌收缩及痉挛状态;明显对抗组胺引起的毛细血管通透性增加,局部充血水肿;部分对抗组胺扩张血管降低血压的作用;对人的过敏性休克无保护作用。
(2)中枢抑制作用:因药物透过血脑屏障进入脑组织,阻断中枢H1受体,对抗组胺引起的觉醒反应,产生较弱的镇静作用。
2.用途主要用于皮肤、黏膜变态反应性疾病,如荨麻疹、过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致的皮肤瘙痒和水肿;对血清病、药疹、接触性皮炎引起的瘙痒有止痒效果;对过敏性支气管哮喘疗效差:对讨敏性休克无效。
盐酸西替利嗪
组胺H1受体拮抗剂,用于季节性和常年性过敏鼻炎,鼻结膜炎,荨麻疹,皮肤瘙痒;由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。
盐酸赛庚啶
1.作用
荨麻疹,过敏性及接触性皮炎,过敏性哮喘。
2.用途
抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。荨麻疹、湿疹、过敏性和接 触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。也可用于柯兴病和肢端肥大症。
为H1受体拮抗剂,作用较氯苯那敏、异丙嗪强,并有中度抗5-羟色胺作用和抗胆碱作用。另外,临床发现,赛庚啶还有 治疗流行性腮腺炎等多种新用途,研究表明盐酸赛庚啶的H1拮抗作用比扑尔敏强5倍以上。