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2011药士执业考试-药物化学肾上腺素能受体激动剂

2011-04-15 11:03阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与肾上腺素能受体激动剂有关的重点难点考点重新整理归纳

肾上腺素能药物结构类型

  肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂二类。根据生理效应的不同,肾上腺素能受体可分为α受体和β受体,α受体又可分为α1和α2亚型,β受体又可分为β1和β2亚型。

  肾上腺素能激动剂

  肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋,产生肾上腺素样作用的药物。也称为拟肾上腺素药。按化学结构分类可分为***类和***类。

  ***类肾上腺素能激动剂

  肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质,为最早发现的肾上腺素能激动剂。进一步研究发现,交感神经兴奋时,神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Nor**)。去甲肾上腺素在酶的作用下,转变为肾上腺素。以后又发现了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。三者都是内源性物质,对传出神经系统的功能起着主要的介导作用。他们的结构中都含有***结构,苯环的3和4位有羟基取代,因此称为儿茶酚胺类。

  对其构效关系的研究,认识到***结构是本类药物的基本结构。通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变,发展了多种用于临床的肾上腺素能激动剂。例如:去氧肾上腺素(Phenylephrine)、异丙肾上腺素(Isoprenaline)、克仑特罗(Clenbuterol)、沙丁胺醇(Sulbutamol)、氯丙那林(Clorprenaline)等。

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