抗痛风药物主要是临床用药,从目前医院抗痛风制剂的消瘦数量与消瘦金额来看,近两年这类药物的消瘦均呈现大幅上扬趋势,并呈现出夏秋季高发的季节性特点,这与流行病学发病高峰时间上的分析基本一致。 抗痛风药目前品种不多,临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆)和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。急性发病期主要应用饮水仙碱、非甾体类抗炎药、激素,缓解期主要应用促进尿酸排泄药、抑制尿酸合成药。这些药物在治疗上都有缺陷。疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。
丙磺舒[Probenecid)[典、基]
为白色结晶性粉末,无臭,味微苦,mp 198℃~201℃。溶于丙酮,略溶于乙醇和***,几乎不溶于水。pKa3.4。本品抑制尿酸盐在肾近曲小管的重吸 收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度,可减少或防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损 伤,亦可促进已结晶的尿酸盐的溶解。无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。本品可竞争性 地抑制弱有机酸类药物(如青霉素)在肾小管的排出,增加这些药物的血药浓度并延长它们的作 用时间。
作用及用途:主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症,适用于血尿酸增高、肾功能尚好、每天尿尿酸排出不多的病人,也用于噻嗪类利尿剂所致或有发生痛风危险的高尿酸血症的治疗,一般不作为癌症治疗所致高尿酸血症的辅助治疗。由于本品可抑制青霉素及头孢菌素类从肾小管中排泌,增加它们的血药浓度,故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血浓度的疾病的辅助治疗,如亚急性感染性心内膜炎、淋病等。