抗胆碱药-临床执业医师辅导

    抗胆碱药是2016年临床执业医师考试中可能涉及的知识点，爱医培训/搜集整理了相关资料以便大家更好地复习，顺利通过考试。

一、M胆碱受体阻断药

    阿托品类生物碱：均提取自茄科植物，有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱及樟柳碱等，它们化学结构均相似。

阿托品

【药理作用】

    竞争性阻断M受体，较大剂量可阻断N1受体。

    1.抑制平滑肌：松弛多种内脏平滑肌

   特点：对过度活动或痉挛的平滑肌松弛作用较显著；胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管

    2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺>泪腺。呼吸道腺体>胃腺

    3.对眼的作用（与毛果芸碱相反）：——强而持久

   （1）散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。

   （2）眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流。

   （3）调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚

    4.心血管系统作用：

   （1）心律：较大剂量（>1mg）- HR，阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制。

   （2）血管：治疗量对血管、血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接扩张血管有关。

    5.兴奋中枢：治疗剂量（0.5mg）兴奋作用不明显；较大剂量（1～2mg）可轻度兴奋延脑和大脑；

中毒剂量（>10mg），由兴奋转入抑制（昏迷等〕

【临床应用】

    1.内脏绞痛：胃肠绞痛>膀胱**症>胆绞痛和肾绞痛（胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用）

    2.腺体分泌过多

     （1）全身麻醉前给药；

     （2）严重盗汗和流涎症

    3.眼科：

    （1）虹膜睫状体炎：常与毛果芸香碱

    （2）检查眼底，验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定。现少用，仅儿童验光时用

    4.缓慢型心律失常：治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。

    5.抗休克：在补充血容量的前提下，大剂量阿托品通过解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加，血压回升，用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。但休克伴有高热或心律过速时禁用。

    6.有机磷酸酯类中毒

【不良反应】

   1.副作用：口干，心悸，视力模糊，皮肤潮红等。

   2.过量中毒：幻觉，谵妄，精神错乱，高热。严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷，血压下降，呼吸抑制

   中毒的解救：

    ①对症：吸氧、人工呼吸；

    ②药物对抗：安定爱医培训/搜集整理、毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱。

【禁忌证】：青光眼、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻

山莨菪碱：

    ①解除平滑肌痉挛选择性较高，已广泛代替阿托品用于胃绞痛；

    ②改善微循环作用明显；

    ③不易透过血脑屏障，很少中枢兴奋作用；

    ④抑制腺体分泌及扩瞳作用弱于阿托品

   前列腺肥大及青光眼忌用

东莨菪碱：

    ①中枢抑制作用强：中药麻醉；②抗晕止吐：晕动病，妊娠呕吐及放射病呕吐；

    ③中枢抗胆碱作用：帕金森病；④抑制腺体分泌作用强：+①→麻醉前给药

   哌伦西平、替伦西平——选择性M1受替阻滞药

   作用：抑制胃酸、胃蛋白酶分泌用途：消化性溃疡

二、N1胆碱受体阻滞药

    又称神经节阻断药，阻断交感和副交感神经节的传递功能，如：六甲双铵、美加明、咪噻芬

    应用：高血压危象及高血压脑病（副作用多，如**性低血压，尿潴留等）

三、N2胆碱受体阻断药

    也称骨骼肌松弛药，阻断神经肌肉接头的N2受体，妨碍神经冲动的传递，导致肌肉松弛

    除极化型：琥珀酰胆碱——对N2受体产生持久除极化作用，对Ach的反应减弱或消失

【药理作用】

   1.先出现短时的肌束颤动；肌松作用出现快，持续时间短（2～8min），易于控制。

   2.骨骼肌松弛有一定的顺序：颜面部→颈部→肩胛→腹部→四肢→呼吸肌

【临床应用】气管内插管，食道镜等操作。

    重复给药或静滴用于较长时间的手术；有强烈窒息感（4-5min）禁用于清醒的患者。

    非除极化型：筒箭毒碱——竞争性阻断运动终板上N2受体与Ach结合

    吸入性**如**和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此药的作用；与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量时可用新斯的明解毒；有神经节阻断作用。因药源有限，临床已少用