国内应用的避孕药为人工合成的甾体激素避孕药,其特点为安全、有效、经济、简便,是一种目前应用最广的女用避孕药。制剂主要有3大类:①睾酮衍生物,如炔诺酮、18甲基炔诺酮、双醋炔诺酮等;②黄体酮衍生物,如甲地孕酮、甲羟孕酮、氯地孕酮等;③雌激素衍生物,如炔雌醇、炔雌醚、戊酸炔雌醇等。
(一)短效口服避孕药
1.复方短效口服避孕药
由雌激素和孕激素配伍而成,是问世最早应用最广泛的避孕药物。按时服用者避孕率可达99.95%。我国常用口服避孕药1号和2号。药物剂型分为糖衣片:药含在糖衣内;纸型片:药附于可溶性纸上;滴丸:药稀释于明胶液中,然后滴凝成丸,服后在肠道内缓慢释放。
(1)作用机制:①抑制排卵:药物抑制下丘脑释放LHRH,使垂体分泌FSH和LH减少,同时直接影响垂体对LHRH的反应,不出现LH峰,故不发生排卵;②改变宫颈黏液性状:受孕激素影响,量少而黏稠度增加,不利于**穿透;③改变子宫内膜形态与功能:避孕药中孕激素成分对雌激素的干扰,使子宫内膜增殖期变化受抑制;孕激素作用使腺体及间质提早发生类分泌期变化,子宫内膜分泌不良,不适于受精卵着床。
(2)适应症:育龄健康妇女。
(3)禁忌证:①严重心血管疾病者不宜服用;②急、慢性肝炎和肾炎;③血液病、血栓性疾病;④内分泌疾病如糖尿病需用胰岛素控制者、甲状腺功能亢进者;⑤恶性肿瘤、癌前期病变、子宫或**肿块病人;⑥哺乳期,因药物可抑制乳汁分泌;⑦月经稀少或年龄>45岁者;⑧用药后有偏头疼或持续头疼者;⑨产后未满6个月或月经未来潮者;⑩年龄>35岁的吸烟妇女,以免卵巢功能早衰。
(4)用法及注意事项:自月经周期第5天起,每晚1片,连服22天不能间断,若漏服必于次晨补服1片。一般于停药后2~3天发生撤退性出血,犹如月经来潮。若停药7天尚无**出血,则当晚开始第2周期用药。若再次无出血,宜停药并检查原因予以治疗。
(5)药物副反应
1)类早孕反应:因雌激素**胃黏膜而引起头晕、乏力、食欲不振,严重者呕吐。轻症无需处理,数天后减轻或消失。较重者遵医嘱服药,一般坚持1~3个周期后上述症状可自行消失。
2)月经改变:由于药物抑制了内源性激素的分泌,替代性对子宫内膜产生作用,一般服药后月经变得规则、经期缩短、经血量减少、痛经症状减轻或消失。但可发生下列情况:①闭经,因药物对下丘脑-垂体轴抑制过度所致。此时应停药,改用雌激素替代治疗或加用促排卵药物,仍无效者应进一步寻找原因。②突破性出血,是指服药期间发生不规则少量出血。多发生在漏服药后,少数人虽未漏服也可发生。
3)体重增加:可能因避孕药中孕激素成分的弱雄激素活性促使体内合成代谢引起,也可能是雌激素成分致水钠潴留所致。
4)色素沉着:少数妇女的颜面部皮肤出现淡褐**素沉着,停药后多数能自然消退。
5)其他注意事项:希望妊娠者须停药6个月后再受孕为宜。对机体代谢中某些改变是暂时性的,停药后即可恢复。
2.复方三相口服避孕药(简称三相片)
国内生产的三相片由炔雌醇和左旋18甲基炔诺酮组成。其副反应比复方短效口服避孕药少。三相片模仿正常月经周期中内源性雌、孕激素水平变化,将1个周期服药天数分成3个阶段,每个阶段中雌、孕激素剂量均不相同,顺序服用,每天1片,共21天。