经皮吸收制剂的设计

    2011年执业药师考试知识点：经皮吸收制剂的设计

    一、皮肤的基本生理构造：

    分子质量大，水溶性药物较难吸收。

    二、影响药物经皮吸收的生理因素：

    1、皮肤的水合作用

    2、角质层的厚度

    3、皮肤条件

    4、皮肤的结合作用

    三、TDDS设计的剂型因素：

    1、药物剂量：10-15mg

    2、分子大小及溶解度：>600难透过角质层水、油中溶解度大且接近

    3、PH与pKa

    4、TDDS中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散

    四、渗透促进剂在TDDS中的应用：

    1、表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS

    2、二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS

    3、氮酮类化合物：月桂氮酮Azone

    4、国内批准应用

    5、醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独合用不佳

    6、其他：挥发油如按叶油、薄荷油，

    7、氨基酸，尿素

    五、经皮吸收制剂研究用仪器：

    1、渗透扩散池

    2、扩散液和接收液

    3、皮肤样品