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2014执业药师考试:**类药物的构效关系

2014-08-29 10:33阅读: 来源:文都网校责任编辑:爱医培训
[导读] 2014年执业药师考试的时间越来越近,参加考试的考生们要抓紧时间复习了,为了迎战2014年执业药师考试,在此特意整理了执业药师考试的辅导资料,希望对大家有所帮助,仅供广大考生参考。 1药物分子的理化性质对活性的影响 pH影响:**酸和单取代的**酸

2014年执业药师考试的时间越来越近,参加考试的考生们要抓紧时间复习了,为了迎战2014年执业药师考试,在此特意整理了执业药师考试的辅导资料,希望对大家有所帮助,仅供广大考生参考。

1药物分子的理化性质对活性的影响

§pH影响:**酸和单取代的**酸的酸性较强,在生理环境pH=7.4的情况下,100%的解离,不能通过血脑屏障,没有活性。二取代物的酸度降低,进入体内后,部分以分子形式存在,可以越过血脑屏障,呈现活性,临床使用的药物pH=7.1-8.1范围内。

§logP影响:**酸的5-位的取代基影响脂水分配系数。当取代基的碳原子数目之和为7-8时,作用强,起效快;当大于10时,亲脂性过强,出现惊厥作用。

2体内代谢对作用时间的影响

§**类药物的代谢是通过CYP450酶和水解酶作用下完成的,越容易代谢,作用时间愈短。

§当5-位的取代基为支链或芳环时,易于代谢,属于短时催眠药;当N原子上存在烷基时,作用时间长。

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