2014年执业药师考试的时间越来越近，参加考试的考生们要抓紧时间复习了，为了迎战2014年执业药师考试，在此特意整理了执业药师考试的辅导资料，希望对大家有所帮助，仅供广大考生参考。

抗疟药的结构分类

一、喹啉醇类

二、氨基喹啉类

三、2,4-二氨基嘧啶类

四、青蒿素类

一、喹啉醇类

1.二盐酸奎宁

(1)喹啉和喹核碱环相连

(2)四个手性碳，活性各不相同

奎宁(3R,4S,8S,9R)抗疟药

(3)奎尼丁(3R,4S,8R,9S)又是钠通道拮抗剂

(4)大剂量，有金鸡钠反应

2.本芴醇(新)

化学名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(对-氯苯亚甲基)-4-芴甲醇

恶性疟疾

二、氨基喹啉类

1.磷酸氯喹

化学名N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐

(1)作用机制：

插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA**

(2)一个手性碳，异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体

(3)代谢物为N-去乙基氯喹，有活性

(4)抗疟，还可用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮

2.磷酸伯氨喹

化学名N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐

(1)8-氨基喹啉衍生物

(2)防止疟疾复发和传播

(3)注射引起低血压，只能口服

三、2,4-二氨基嘧啶类

乙胺嘧啶

化学名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺

1.具弱碱性

2.与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应

3.二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾

和该酶抑制剂磺胺多辛复合制剂，双重作用

4.作用持久，维持一周

四、青蒿素类(天然产物来源)

(一)青蒿素

1.结构特点：

(1)含倍半萜内酯结构

(2)有含过氧键的七元环

(3)10位羰基

2.代谢产物：双氢青蒿素

抗疟活性强

3.构效关系：

(1)内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构

(2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要

(3)10位羰基被还原为双氢青蒿素，活性大于青蒿素

(4)双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗疟活性

(二)蒿甲醚

青蒿素结构改造的产物，作用比青蒿素强

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