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2012初级药士考试辅导:**的药理作用

2011-11-29 09:04阅读: 来源:考试大责任编辑:爱医培训
[导读] **(拉丁名:Morphine)是一种精神科药物,分子化学式为C17H19NO3,分子量为285.34,以口服形式为主。因为**具有梦境一般的镇痛效果,所以科学家就以希腊神话当中的梦境与睡眠之神——摩耳甫斯的名称将这种麻醉式镇痛剂命名为“**”。医学上叫盐酸**

    吗啡(拉丁名:Morphine)是一种精神科药物,分子化学式为C17H19NO3,分子量为285.34,以口服形式为主。因为吗啡具有梦境一般的镇痛效果,所以科学家就以希腊神话当中的梦境与睡眠之神——摩耳甫斯的名称将这种麻醉式镇痛剂命名为“吗啡”。医学上叫盐酸吗啡。

    吗啡的药动学

    口服易吸收,但首过效应显著,生物利用度低,故常注射给药。1/3与血浆蛋白结合,游离型吗啡迅速分布于全身组织,少量通过血—脑脊液屏障进入中枢发挥作用。60%~70%在肝中与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基生成去甲吗啡;代谢物及原形主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄,可通过胎盘进入胎儿体内,故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。

    1.中枢神经系统

    (1)镇痛和镇静:吗啡镇痛作用强大,对各种疼痛均有效,其中对慢性持续性钝痛的效果优于急性间断性锐痛,可产生镇静和欣快感。

    (2)抑制呼吸:降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,并抑制呼吸调节中枢,使呼吸频率变慢,潮气量降低。剂量增大则抑制增强。

    (3)镇咳:抑制延脑咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。镇咳作用强,但易成瘾,临床常用可待因代替。

    (4)催吐:兴奋延脑催吐化学感受区(CTZ),引起恶心和呕吐。连续用药可消失。

    (5)缩瞳:针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。

    (6)其他:促进抗利尿激素、催乳素和促生长激素释放;抑制黄体生成素释放。对陷于悲伤、痛苦等精神状态的患者可产生欣快感。

    2.兴奋平滑肌

    (1)胃肠道:吗啡兴奋胃肠道平滑肌和括约肌,引起痉挛,使胃排空和推进性肠蠕动减弱,引起便秘。

    (2)胆道:治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和括约肌收缩,胆道和胆囊内压增高,严重者引起胆绞痛。

    (3)其他平滑肌:治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力,延长产程,影响分娩;增强膀胱括约肌张力,导致尿潴留;对输尿管也有收缩作用。医。学教育网搜集整理胆绞痛和肾绞痛患者不宜单独使用吗啡。对支气管哮喘患者,治疗量吗啡可诱发哮喘,禁用。

    3.心血管系统

    吗啡扩张阻力血管和容量血管,引起直立性低血压。引起脑血管扩张和脑血流量增加,导致颅内压升高。因此,颅外伤和颅内占位性病变者禁用。

    医用吗啡一般为吗啡的硫酸盐,盐酸盐或酒石酸盐,易溶于水,常制成白色小片状或溶于水后制成针剂。其药理作用有:

    (1)对中枢神经系统的作用:强烈的麻醉,镇痛作用。吗啡的麻醉,镇痛作用是自然存在的任何一种化合物无法比拟的。它的镇痛范围广泛,几乎适用于各种严重疼痛包括晚期癌变的剧痛,一次给药镇痛时间可达4-5小时,并且镇痛时能保持意识及其他感觉不受影响。此外还有明显的镇静作用,能消除疼痛所引起的焦虑,紧张,恐惧等情绪反应,显著提高患者对疼痛的耐受力。吗啡的镇痛作用部位是第三脑室周围,第三脑室尾端至第四脑室头端的神经结构及导水管周围灰质
 

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