「性状」
白色至黄色结晶性粉末,无臭。有刺激味。略溶于水及甲醇,微溶于无水乙醇。熔点148~149℃。
「药理及应用」
可阻断α及β受体,但阻断α受体的作用较弱,阻断α受体与β受体的比为1∶8,故其体位性低血压作用甚弱。其阻断β受体的作用比普萘洛尔者强。无膜稳定作用,亦无内在活性。本品可使血压降低,使亢进的心功能降低,使心肌耗氧量减少。
本品滴眼后可降低眼内压,其0.50%溶液的降眼内压强度与0.5%噻吗洛尔溶液者相当。滴眼后1小时见效。
本品适用于轻度至中度高血压,心绞痛及快速型心律失常。口服,10mg/次,1日2次,可根据降压情况逐渐增量至15mg/次,1日2次。其0.5%溶液可用于青光眼,每次1滴,1日2次。
「注意」
(1)不良反应发生率约9%,主要有心动过缓,心悸,头痛,头晕,失眠,乏力,腹痛,稀便,食欲不佳,恶心,肝功异常,偶见过敏反应。滴眼后可有雾视及泪液分泌减少。
(2)严重心动过缓、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、窦房传导阻滞、充血性心力衰竭、心源性休克、支气管哮喘及糖尿病性酮症酸中毒者及授乳妇禁用。