对氨基苯甲酸酯类（执业西药师）

    执业药师考试复习一定要注意对氨基苯甲酸酯类。

    构效关系：

    1、苯环上增加其他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

    2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因

    3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因

    4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉。

    性质：

    1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。

    2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色

    3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色

    4、芳伯氨反应：

    盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐

    作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。