2014年执业药师考试的时间越来越近，参加考试的考生们要抓紧时间复习了，为了迎战2014年执业药师考试，在此特意整理了执业药师考试的辅导资料，希望对大家有所帮助，仅供广大考生参考。

A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

1.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，表观分布容积约为

A 5L B 28L

C 14L D 1.4L

E 100L

2.首过效应主要发生于下列哪种给药方式

A 静脉给药 B 口服给药

C 舌下含化 D 肌内注射

E 透皮吸收

3.对钩端螺旋体引起的感染首选药物是

A 链霉素 B 两性霉素B

C 红霉素 D 青霉素

E 氯霉素

4.硝酸甘油抗心绞痛的主要机理

A 选择性扩张冠脉，增加心肌供血

B 阻断β受体，降低心肌耗氧量

C 减慢心律、降低心肌耗氧量

D 扩张动脉和静脉，降低耗氧量;扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血

E 抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量

5.药物的内在活性(效应力)是指

A 药物穿透生物膜的能力 B 药物激动受体的能力

C 药物水溶性大小 D 药物对受体亲和力高低

E 药物脂溶性强弱

6.安定无下列哪一特点

A 口服安全范围较大

B 其作用是间接通过增加CAMP实现

C 长期应用可产生耐受性

D 大剂量对呼吸中枢有抑制作用

E 为典型的药酶诱导剂

7.利福平抗菌作用的原理是

A 抑制依赖于DNA的RNA多聚酶

B 抑制分支菌酸合成酶

C 抑制腺苷酸合成酶

D 抑制二氢叶酸还原酶

E 抑制DNA回旋酶

8.用某药后有轻微的心动过速，但血压变化不明显。可引起瞳孔扩大并抑制汗腺分泌，但不妨碍**，该药最有可能属于

A 肾上腺素受体激动药 B β肾上腺素受体激动药

C α肾上腺素受体拮抗药 D M胆碱受体拮抗药

E M胆碱受体激动药

9.卡托普利主要通过哪项而产生降压作用

A 利尿降压 B 血管扩张

C 钙拮抗 D ANG转化酶抑制

E α受体阻断

l0.能翻转肾上腺素升压作用的药物是

A 间羟胺 B **

C 阿托品 D 氯丙嗪

E 氟**醇

11.应用强心甙治疗时下列哪项是错误的

A 选择适当的强心甙制剂 B 选择适当的剂量与用法

C 洋地黄化后停药 D 联合应用利尿药

E 治疗剂量比较接近中毒剂量

12.复方炔诺酮片避孕作用机制是

A 抑制排卵 B 抗着床

C 影响子宫功能 D 影响胎盘功能

E 兴奋子宫

13.**不具有下列哪项作用

A 兴奋平滑肌 B 止咳

C 腹泻 D 呼吸抑制

E 催吐和缩瞳

14.有细胞增殖周期特异性的抗肿瘤药是

A 5—氟尿嘧啶 B 氮芥

C 环磷酰胺 D 塞替派

E 阿霉素

15.治疗慢性失血(如钩虫病)所致的贫血宜选用

A 叶酸 B 维生素K

C 硫酸亚酸 D 维生素B12

E 安特诺新

二、B型题(配伍选择题)共25题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。

[16-20]

A 单胺氧化酶 B 胆碱酯酶

C 甲状腺过氧化物酶 D 粘肽代谢酶

E 血管紧张素转化酶

16.青霉素可以特异性抑制的酶

17.丙硫氧嘧啶可以特异性抑制的酶

18.卡托普利可以特异性抑制的酶

19.主要使去甲肾上腺素灭活的酶

20.新斯的明可以可逆性抑制的酶

[21-25]

A 选择性激动βl受体 B 选择性激动β2受体

C 对β1和β2受体都有激动作用 D 对β受体作用很弱

E 对α、β1和多巴胺受体都有激动作用

21.肾上腺素

22.多巴胺

23.间羟胺

24.沙丁胺醇

25.多巴酚丁胺

[26-30]

A 抑制细菌蛋白质合成 B 抑制细菌细胞壁合成

C 与PABA相竞争 D 抑制二氢叶酸还原酶

E 抑制DNA回旋酶

26.头孢菌素类

27.氨基甙类

28.磺胺类

29.甲氧苄胺嘧啶

30.喹诺酮类

[3l-35]

A 产生协同作用 B 与其竞争结合血浆蛋白

C 诱导肝药酶加速灭活，作用减弱 D 竞争性对抗

E 减少吸收

双香豆素与下列药物合用会产生怎样的相互作用

31.苯**

32.维生素K

33.保泰松

34.阿司匹林

35.肝素

[36-40]

A 苯** B 安定

C ** D 苯妥英钠

E 氯丙嗪

36.小剂量就有抗焦虑作用的药物

37.可治疗精神分裂症的药物

38.可用于晚期癌症止痛的药物

39.可控制惊厥症状的药物

40.可对抗强心贰中毒所致心律失常的药物

三、C型题(比较选择题)共15题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。

[41-45]

A 青霉素G B 羧苄青霉素

C 两者均可 D 两者均不可

41.治疗绿脓杆菌感染

42.治疗脑膜炎球菌感染

43.口服给药

44.过敏反应

45.易产生抗药性

[46-50]

A 氯丙嗪 B 阿司匹林

C 两者均有 D 两者均无

46.具有解热或降温作用

47.有抗血小板聚集和抗血栓形成作用

48.有耐受性和成瘾性

49.抑制丘脑下部的体温调节中枢，使体温随外界环境温度的下降而降低

50.与东莨菪碱合用能产生较强的全身麻醉作用。

[51-55]

A 有利尿作用 B 有降压作用

C 两者皆有 D 两者皆无

51.氢**

52.氯贝丁酯

53.呋喃苯胺酸

54.肼苯哒嗪

55.哌唑嗪

四、x型题(多项选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。

56.下列哪些药物是药酶诱导剂

A 水合氯醛 B 苯**

C 氯霉素 D 苯妥英钠

E 利福平

57.药物的清除率主要与下列哪些因素有关

A 表观分布容积 B T1/2

C 药物生物利用度 D 药物与组织亲和力

E 透过血脑屏障的能力

58.酚妥拉明的适应症为

A 外周血管痉挛性疾病 B 中毒性休克

C 嗜铬细胞瘤诊断 D 心力衰竭

E 心律失常

59.主要对M受体有阻断作用的药物有

A 新斯的明 B 普鲁本辛

C 毛果芸香碱 D 山莨菪碱

E 胃复康

60.**改善心肌缺血区的血液**是由于

A 心律减慢，延长舒张期，有利于心肌缺血区血流的改善

B 非缺血区的血管阻力增高，促使血液向缺血区流动

C 心脏βl受体阻断

D 缩小心室容积

E 扩张冠状动脉

61.如果怀疑某人对度冷丁成瘾，可用下列哪些药物加以确诊

A 丙烯** B 纳洛酮

C ** D 可待因

E 镇痛新

62.对癫痫大发作有效的药物有

A 苯妥英钠 B 苯**

C 硫喷妥钠 D 丙戊酸钠

E **

63.毒毛花贰K的主要药理作用有

A 加强心肌收缩力 B 松弛支气管平滑肌

C 解除胃肠道痉挛 D 减慢房室传导

E 减慢心律

64.可用于抗动脉粥样硬化的药物有

A 消胆胺 B 硝普钠

C 安妥明 D 烟酸

E 肼苯哒嗪

65.雄激素的临床床用途有

A 功能性子宫出血 B 子宫肌瘤

C 前列腺癌 D 再生障碍性贫血

E 痤疮(粉刺)

66.丙基硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机理包括

A 抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化

B 降低促甲状腺素(TSH)分泌

C 不影响已合成的T3、T4释放与利用

D 破坏甲状腺组织

E 在周围组织中抑制T4转化成T3

67.异烟阱的作用特点有

A 结核杆菌不易产生抗药性 B 对细胞外的结核杆菌有效

C 对细胞内的结核杆菌无效 D 治疗中引起维生素B6缺乏

E 与对氨水杨酸合用，两者均在肝脏乙酰化，从而提高疗效

68.第三代头抱菌素与其第二代、第一代相比其主要特点有

A 抗菌谱扩大，对绿脓杆菌及厌氧菌有不同程度抗菌作用

B 对革兰阴性菌及阳性菌抗菌作用均强

C 对革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶比较稳定

D 几无肾毒性

E 宜选用于重症耐药性革兰阴性菌感染

69.对深部真菌有效的药物有

A 酮康唑 B 氟康唑

C 克霉唑 D 两性霉素B

E 灰黄霉素

70.阿霉素的特点包括

A 骨髓抑制 B 肾毒性

C 心脏毒性 D 抑制DNA及RNA的合成

E 属细胞周期特异性药物

参考答案及解析

第1题

答案：C

解答：根据公式：Vd=D/C=D0(快速静注剂量)/C0(平衡时的血药浓度)

依据本题的条件：Vd=5㎎/(0.35㎎/L)=14L备选答案中只有C正确，而其余A、B、D、E均不对。故本题应选C。

药理学 第2题

答案：B

解答：口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠粘膜及肝脏时极易代谢灭活，药效降低。这种现象称为首过效应。根据首过效应的定义，有些药物只有在口服给药才会发生首过效应。静脉给药，药物直接进入血液循环没有吸收过程;舌下给药，药物通过口腔吸收，虽表面积小，但血液**丰富，药物可迅速吸收进入血液循环;肌内注射，药物沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环;透皮吸收经毛细血管吸收后，进入血液循环。因此，静脉给药、舌下给药、肌内注射及透皮吸收，药物吸收均不经胃肠道，不通过肠粘膜及肝脏，因此这些给药途径不存在首过效应，故本题答案应选B。

药理学 第3题

答案：D

解答：青霉素主要用于各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体引起的感染。青霉素对钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病有特效，但剂量要大。虽然红霉素抗菌谱与青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏的人。而且红霉素的效力不及青霉素，又易产生耐药性，一般不作为钩端螺旋体感染的首选治疗药物。链霉素、两性霉素B和氯霉素在本题中显然不能选，因为链霉素主要用于治疗结核杆菌和革兰阴性杆菌的感染;两性霉素B为广谱抗真菌抗生素;氯霉素虽是广谱抗生素，但因其毒性较大，应严格控制其适应症，临床首选用于伤寒、副伤寒、立克次体病的治疗。故本题答案应选D。

药理学 第4题

答案：D

解答：硝酸甘油能扩张全身动脉和静脉，尤以舒张毛细血管后静脉(容量血管)为强，对较大的冠状动脉也有明显扩张作用;硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更明显。硝酸甘油主要通过降低前、后负荷、降低室壁肌张力、改善局部缺血而起作用;在治疗量时硝酸甘油对心脏无明显的直接作用。大剂量时，由于全身血管扩张，血压下降，反射性地引起心律加快和心肌收缩力加强。因此，根本不存在抑制心肌收缩力的作用及减慢心律，降低心肌耗氧量的可能;硝酸甘油既然舒张全身静脉和动脉，就没有选择性扩张冠脉、增加心肌供血可言;硝酸甘油能在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO 或一SNO非阻断β受体。故本题答案应选D。

药理学 第5题

答案：B

解答：亲和力(affinity)表示药物与受体结合的能力，与强度的概念亦相近;内在活性(Intrinsic actvity)表示药物与受体结合产生效应的能力，用最大效应表示，与效能的概念相近。药物的内在活性(效应力)反映了药物激动受体的能力。而药物的亲和力反映了药物对受体亲和程度的高低。药物的水溶性和药物的脂溶性是指药物的物理性质。药物穿透生物膜的能力是指药物通过膜的方式程度。故本题应选B。

药理学 第6题

答案：B

解答：**(安定)口服安全范围大，10倍治疗量仅引起嗜睡。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，但可促进GABA与其结合，使GABA受体激活，表现为增强GABA的作用。故**的药效是间接通过增强GABA的作用实现的。在大剂量下，偶致共济失调，甚至昏迷和呼吸抑制。**长期应用可产生耐受性和依赖性。故A、B、 C、D均为**的特点，但它却不是典型的药酶诱导剂。故本题答案应选E。

药理学 第7题

答案：A

解答：利福平抗菌原理是在很低浓度时即能高度选择性地抑制细菌的DNA依赖性的RNA聚合酶。从而妨碍mRNA合成，但对动物细胞的RNA聚合酶无影响。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依赖性的DNA聚合酶而妨碍其**。异烟肼作用原理可能是抑制结核杆菌独有的分支菌酸合成酶，抑制结核菌生长所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻碍了敏感细菌叶酸代谢，喹诺酮类药物主要能与DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制酶的切割与联结功能，阻止DNA的**，而呈现抗菌作用。故本题答案应选A。

药理学 第8题

答案：D

解答：该药应届M胆碱受体拮抗药。例如较大剂量阿托品(1—2mg)，由于阻断心肌M受体，出现心律加速;治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，但阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛，而辐射肌仍保持其原有的张力，结果瞳孔扩大;同时阻断腺体M受体，使分泌减少，对唾液腺和汗腺的抑制尤为明显，但不妨碍**，因其不受M胆碱受体支配。M胆碱受体激动药，如毛果芸香碱则引起瞳孔缩小，使汗腺和唾液腺分泌增加。 α肾上腺受体激动药皆对血压有较大作用，对汗腺影响不明显;β肾上腺受体激动药和β肾上腺受体阻断药皆能明显影响血压，对瞳孔和汗腺作用小。故本题答案应选D。

药理学 第9题

答案：D

解答：卡托普利主要抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素Ⅱ生成减少，产生降压作用，同时转化酶被抑制后则抑制缓激肽的水解，使NO、PGI2增加而产生降压作用。故本题答案应选D。

药理学 第10题

答案：D

解答：α受体阻断药能选择性地与。受体结合，阻断激动剂对。受体的作用，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为肾上腺素的“翻转作用”。这是由于阻断了α受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍存在，故出现降压。氯丙嗪有明显的α受体阻断作用，故能翻转肾上腺素的升压作用。**为β受体阻断剂，阿托品为M受体阻断剂，氟**醇阻断中枢的多巴胺受体，间羟胺是非选择性α肾上腺素受体激动剂。这四种药对。受体均无阻断作用，所以不能翻转肾上腺素的升压作用。故本题答案应选D。

药理学 第11题

答案：C

解答：强心甙类主要用于治疗心衰及心房扑动或颤动，需长时间治疗，必须维持足够的血药浓度，一般开始给予小量，而后渐增至全效量称“洋地黄化量”使达到足够效应，而后再给予维持量。在理论上全效量是达到稳态血药浓度产生足够治疗效应的剂量，故洋地黄化后，停药是错误的。故本题答案应选C。

药理学 第12题

答案：A

解答：复方炔诺酮为避孕片1号，由炔诺酮和炔雌醇组成，虽影响较广，但主要抑制排卵，故本题答案应选A

药理学 第13题

答案：C

解答：**既可直接兴奋胃肠平滑肌的**受体，又可通过植物神经调节胃肠道平滑肌兴奋，使其张力增加，蠕动减弱，括约肌紧缩，消化液分泌减少，使食物和粪便在胃肠道停留时间延长，水分充分吸收，加上**对中枢的抑制，使患者便意迟钝而产生便秘。临床可用10%**酐或复方樟脑酊治疗急慢性消耗性腹泻。故本题答案应选C。

药理学 第14题

答案：A

解答：周期特异性药物是指仅对增殖周期中的某一期有较强作用的药物，如抗代谢药 (甲氨喋呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)对S期作用显著;植物药(长春碱、长春新碱、秋水仙碱)主要作用于M期。周期非特异性药物则杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂(氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基苄肼等);抗癌抗生素(平阳霉素、阿霉素、柔红霉素、放线菌素D、丝裂霉素等) 以及强的松、顺铂等。本题中属于细胞增殖周期特异性的抗肿瘤药的只有5—氟尿嘧啶，故本题答案应选A。

药理学 第15题

答案：C

解答：我国膳食中铁含量较高，足够生理需要。缺铁的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，钩虫病，多年肛痔或月经量过多等);②需铁增加而摄入量不足 (如儿童生长期、妇女妊娠和哺乳期等);③胃肠道吸收障碍(如萎缩性胃炎，胃大部分切除，慢性腹泻等)，这些均可导致体内铁储量逐渐耗竭，产生缺铁性贫血。铁剂用于防止缺铁性贫血，疗效甚佳。临床常用的口服铁剂为硫酸亚铁，一般能迅速改善症状，贫血多在1—3个月恢复正常，应用硫酸亚铁的同时，应同时进行对因治疗，如钩虫病所致的贫血需进行驱虫。叶酸主要治疗叶酸缺乏性巨幼红细胞性贫血;维生素B12对于因其缺乏性恶性贫血和其他原因所致的巨幼红细胞性贫血有辅助治疗作用;而维生素K和卡巴克洛(安特诺新)则为止血药，分别为促进凝血过程的止血药和作用于血管的止血药。故本题答案为C。

药理学 第16-20题

答案：16.D 17.C 18.E 19.A 20.B

解答：青霉素通过细菌的荚膜后，与胞浆膜上的青霉素结合蛋白相结合，抑制粘肽代谢酶(包括转肽酶、羧肽酶、内肽酶)，除影响细胞壁合成外，还使菌体的生长受抑制，结果使自溶酶(粘肽水解酶)的抑制物分解，自溶酶解除抑制而活化，造成细胞膜的损伤使细菌溶解死亡。丙硫氧嘧啶抑制甲状腺内的过氧化物酶，使I-不能氧化成活性碘，因而妨碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成T4和T3。卡托普利主要抑制血管紧张素转化酶，使ANGⅡ生成减少，产生降压作用。去甲肾上腺素被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶所破坏。新斯的明的拟胆碱作用主要是由于可逆性地抑制胆碱酯酶，使内源性和外源性Ach在体内堆积，表现出M样及N样效应。故16题答案D，17题答案C，18题答案E，19题答案A，20题答案B。

药理学 第21-25题

答案：21.C 22.E 23.D 24.B 25.A

解答：肾上腺素是α及β受体激动剂，本药的β受体效应包括心肌上的β1受体与支气管平滑肌上β2受体。多巴胺能选择性地激动多巴胺受体，也能激动α。及β1受体。间羟胺的药理作用与去甲肾上腺素相似，主要作用于α受体，在αl和α2受体间无选择性，对β受体作用很弱。沙丁胺醇是氏肾上腺素受体激动药。多巴酚丁胺选择性地激动β1受体。故2l题答案C，22题答案E，23题答案D，24题答案B，25题答案A。

药理学 第26-30题

答案：26.B 27.A 28.C 29.D 30.E

解答：头孢菌素类药物抗菌作用机制与青霉素相同，作用于转肽酶，阻止细菌细胞壁的合成，也能与脑浆膜上某些PBPs结合而抑制细菌生长。氨基甙类药物抗菌作用基本相同，主要是阻碍敏感细菌蛋白质的合成，能影响蛋白质合成全过程。磺胺类的化学结构与PABA相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，而影响核酸生成，细菌生长繁殖被阻止。甲氧苄氨嘧啶抗菌作用机制是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，而阻碍敏感细菌叶酸代谢和利用。喹诺酮类药物作用的靶酶是敏感细菌的DNA回旋酶。DNA回旋酶在DNA**的起始阶段，使呈超螺旋状态的DNA松弛和解结，有利于DNA的解链，在**的末期，也促使母链DNA与新合成链的互相缠绕，形成扭结或连环。喹诺酮类药物主要能与DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制酶的切割与连接功能，阻止 DNA**，呈现抗菌作用。故26题答案B，27题答案A，28题答案C，29题答案D，30题答案E。

药理学 第31-35题

答案：31.C 32.D 33.B 34.A 35.A

解答：苯**连续用药可使抗凝药双香豆素破坏加速，使凝血酶原激活时间缩短，这是由于苯**有很强的酶诱导作用。维生素K治疗双香豆素抗凝药和水杨酸过量引起的出血，因为这些药物过量出血是竞争性拮抗维生素K的缘故。保泰松与血浆蛋白质结合的亲和力高(98%)，可将双香豆素从蛋白质结合部位置换出来，抗凝血作用增加。阿司匹林一般剂量即能抑制血小板凝集，长期使用还能竞争性对抗维生素K，抑制肝脏凝血酶的形成，引起出血;而双香豆素类药物阻上了维生素 K环氧化物转变成氢醌形式而产生抗凝作用。肝素不论体内还是体外，均有迅速的抗凝血作用，因此阿司匹林和肝素分别与双香豆素合用，均可产生协同作用。故 31题答案C，32题答案D，33题答案B，34题答案A，35题答案A

药理学 第36-40题

答案：36.B 37.E 38.C 39.A 40.D

解答：**(安定)在不引起镇静的小剂量即可产生抗焦虑作用，能显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状，而**类及抗精神病药则需大剂量才有抗焦虑作用。氯丙嗪治疗急、慢性精神分裂症均有效，但无根治作用，必须长期服药以维持药效，减少复发。氯丙嗪对伴有偏执观念、狂想、焦虑和激动的思维障碍具有显著的疗效。**有强大的选择性镇痛作用，对各种疼痛都有效，镇痛的同时，意识和感觉不受影响，还有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生欣快而入睡。但**易使患者成瘾，本品只限于外伤性疼痛、各种内脏绞痛(与阿托品同用)及晚期癌症疼痛。苯**能选择性抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，既能直接抑制病灶放电又能限制病灶放电向四周扩散，能使大发作的病人脑电恢复正常。因其起效快、疗效好、毒性低，可作为控制发作症状的首选药。苯妥英钠能降低浦氏纤维自律性，缩短ADP及

ERP，而ERP/ADP比值增大，有利消除折返;可改善房室传导，特别是能改善强心甙中毒引起的传导阻滞。苯妥英钠主要用于强心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。故36题答案B，37题答案E，38题答案C，39题答案A，40题答案D。

药理学 第41-45题

答案：41.B 42.A 43.D 44，C 45.C

解答：苄星青霉素(青霉素G)和羧苄西林(羧苄青霉素)均属于β—内酰胺类抗生素。苄星青霉素主要干扰敏感细菌细胞壁粘肽的合成，使菌体失去保护屏障，由于细胞体内渗透压较周围环境高，因而单*细胞膜难以维持，终致细菌溶解死亡。所以它对大多数革兰阳性球菌、革兰阻性球菌有强大杀灭作用，但对绿脓杆菌无效。在脑膜炎时，由于脑部微血管扩张，通透性增加，药物较易进入脑脊液，可以达到有效浓度，因而可用于脑膜炎球菌感染。羧苄西林为广谱青霉素的一种。它除对革兰阳性菌有杀菌作用外，还可穿透革兰阴性菌的脂多糖、磷脂外膜和脂蛋白，影响革兰阴性菌细胞壁粘肤的合成，因此对革兰阴性菌也有杀灭作用。绿脓杆菌为典型的革兰阴性菌，故羧苄西林可用于治疗绿脓杆菌感染。两者均只能注射，因口服易被胃酸及消化酶破坏，故不能口服给药。两者均不耐细菌分泌的β—内酰胺酶，因而易致分子中β—内酰胺环的裂解而失活，即细菌对二药均易产生抗药性。此外，二药均易产生过敏反应，故临用前须作过敏试验。故41题答案B，42题答案 A，43题答案D，44题答案C，45题答案C。

药理学 第46-50题

答案：46.C 47.B 48.D 49.A 50.A

解答：氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使其机能减退，可使服药者在低温环境**温显著降低，临床上可用于低温麻醉。其降温程度随环境温度而变，环境温度比体温低得不多，降温程度较小，环境温度比体温低得多则体温下降也多。氯丙嗪若与东莨菪碱合用则能产生较强的全身麻醉作用。阿司匹林为一典型解热镇痛药，具有较强的解热、镇痛作用。丘脑下部体温调节中枢精细调节产热、散热过程，维持正常体温。病原体及其毒素(外热原)**中性粒细胞系统产生和释放内热原，内热原进入中枢神经系统，可能使中枢合成和释放前列腺素(PG)增多，PG**体温调节中枢，使其体温调定点升高，产热增加，散热减少，体温升高。阿司匹林可抑制PG合成酶(环加氧酶)，减少PG合成，从而发挥解热作用。本药只对发热体温有解热作用，其作用也不随环境温度而变。同时阿司匹林可使PG合成酶活性中心失活，减少血小板中血栓烷A2(TXA2) 的生成，故也有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故46题答案C，47题答案B，48题答案D(二药均无奈受性和成瘾性问题)，49题答案A，50题答案 A。

药理学 第51-55题

答案：51.C 52.D 53.C 54.B 55.B

解答：氢**是典型的利尿药，同时又是治疗高血压的常用药，其降压作用温和、持久。氯贝丁酯为降血脂药，能显著降低血中极低密度脂蛋白及甘油三酯含量，但无利尿作用也无降压作用。呋喃苯胺酸为强效利尿药，同时对小动脉有直接扩张作用，因而导致降压。肼屈嗪(肼苯哒嗪)为血管扩张药，本药直接作用于小动脉平滑肌，使血管扩张而致收缩压及舒张压均下降。哌唑嗪为α1受体阻滞药，具有中等偏强的降压作用。故5l题答案C，52题答案D，53题答案C，54题答案B，55题答案B。

药理学 第56题

题号：56

答案：A、B、D、E

解答：水合氯醛、苯**、苯妥英钠、利福平为典型的药酶诱导剂。故本题正确答案为A、B、D、E。

药理学 第57题

答案：A、B

解答：清除率等于表观分布容积乘消除速率常数Kc，即CL=Vd·Kc或CL=0.693*Vd/T1/2，清除率与表现分布容积(Vd)和消除半衰期有关，故答案应选A、B。其他因素与清除率没有直接关系。

药理学 第58题

答案：A、B、D、E

解答：酚妥拉明是低选择性。受体阻断药。它与α受体结合力弱，容易解离，维持作用时间短暂(3—6h)。酚妥拉明既阻断α1受体又直接作用于外周血管，使血管扩和，血压下降，同时也阻断α2受体，促进递质释放，故使心收缩力加强，心律加快，心输出量增加。酚妥拉明主要用于治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎，感染性休克或称中毒性休克，可见于流行性脑脊髓膜炎、细菌性痢疾，大叶性肺炎，腹膜炎等严重感染性疾病。革兰附性杆菌(如痢疾杆菌、大肠杆菌等) 分泌的内毒素(脂多糖)是引致休克的重要原因。酚妥拉明可扩张小动脉和小静脉，解除休克时的血管痉挛，降低外周阻力，增加内脏器官血流灌注量，消除微循环障碍，酚妥拉明还能解除心力衰竭时小动脉和小静脉的反射性收缩，降低外周阻力，使心脏后负荷降低，输出量增加，从而改善心力衰竭。近年研究还表明心肌缺血区的。受体明显增加，故认为心肌梗死引起心律失常是由于。受体的激动，因此用酚妥拉明也有一定效果。鉴于以上原因，答案应选择A、B、D、E。至于C项嗜铬细胞瘤诊断，应作如下思考。肾上腺髓质细胞当用铬盐固定时，胞质中呈现许多黄褐色的嗜铬颗粒，故这种细胞被称为嗜铬细胞，它可分泌肾上腺素和去甲肾上腺素。嗜铬细胞发生的肿瘤大部分呈良性，被称为嗜铬细胞瘤。瘤细胞分泌去甲肾上腺素和肾上腺素异常增加，致使瘤组织中儿茶酚胺的含量可达500一 1000μg/g，比正常肾上腺髓质含有的125μg/g显著增高。嗜铬细胞瘤患者出现已高血压为主的全身症状，甚至出现高血压危象，因此可使用酚妥拉明加以缓解。如诊断是否为嗜铬细胞瘤，可用酚妥拉明5mg静脉注射，而后每半分钟测血压一次，如2—4min内血压下降4. 67/3.33kPa(35/25mmHg)以上者则为阳性。但做此诊断试验时曾有致死报告，一般改为测定尿中儿茶酚胺及其代谢物间甲肾上腺素及间甲去甲肾上腺素含量较为安全。故培训教材中未再介绍酚 妥拉明可用于嗜铬细胞瘤诊断一项。因此答案也不应选择此项。

药理学 第59题

答案：B、D、E

解答：M受体是副交感神经节后纤维支配的效应器上的胆碱受体。由于它们对以毒覃碱(muscarine)为代表的拟胆碱药特别敏感，故称为毒覃碱型胆碱受体，简称M胆碱受体或M受体。阿托品类生物碱是典型的M胆碱受体阻断药，山莨菪碱是其中之一。溴苯胺太林(普鲁本辛)和贝那替嗪(胃复康)则是阿托品的合成代用品，对胃肠道M受体选择性阻断作用强，故主要用于胃肠道解痉.新斯的明是可逆性抗胆碱酯酶药，能可逆性地与胆碱酯酶结合，使内源性或外源性乙酰胆碱在体内堆积，表现出乙酰胆碱的全部作用。故它不是M受体阻断剂。毛果芸香碱是M受体激动药。故本题正确答案应是B、D、E。

药理学 第60题

答案：A、B、C

解答：**是β肾上腺素受体阻断剂，它可阻断心脏β1受体而致心律减慢，舒张期延长，有利于心肌缺血区血流的改善;它可使正常部位冠状血管收缩，有利于血液从非缺血区向缺血区流动。同时它可使心室容积增加，心室射血时间延长。故本题选择A、B、C 为正确答案。D、E与其作用相反故为错误选项，不能选。

药理学 第61题

答宰：A、B、E

解答：哌替啶(度冷丁)为常用的人工合成镇痛药，属于**受体激动剂，故如拟进行哌替啶成瘾性诊断，可使用烯丙**或纳洛酮或**等**受体拮抗剂，它们可占领**受体而又难起到激动剂的作用，因而可表现出**样戒断症状，以此可确定受试者是否对哌替啶成瘾。

**和可待因均为**受体激动剂，它们与受体结合而不会产生戒断症状，因而本题答案应为A、B、E，而C、D则是错误选项，不可取。

药理学 第62题

答案：A、B、D

解答：对癫痫大发作有效的药物有苯妥英钠、苯**、丙戊酸钠等，故它们为正确选项。硫喷妥钠是超短效***，**则是短效***，二者对癫痫大发作无效，故不应选。

药理学 第63题

答案：A、D、E

解答：毒毛花甙K是一种短效的强心甙，属洋地黄类。它具有强心甙类共同的、基本的作用，即通过抑制细胞膜结合的Na+—K+—ATP酶，使细胞内Ca2+增加，表现为加强心肌收缩力，减慢心律，减慢房室传导速度。临床上主要用于慢性心功能不全、心房颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速等。故正确答案应选择 A、D、E。毒毛花甙K不具有B、C两项作用。阿托品类药物才有此作用，不应混淆。

药理学 第64题

答案：A、C、D

解答：动脉粥样硬化(AS)是心脑血管病的主要病理基础，主要病变在主动脉、冠状动脉、脑动脉和肾动脉。其特点是在动脉壁形成斑块(由脂质沉积和坏死所致，并兼有胶原纤维增生)，引起血管腔变窄，导致血管硬化及器官和组织缺血性变化。冠心病就是心脏冠状动脉粥样硬化引起的一种典型的心肌缺血性疾患。AS与脂质代谢紊乱和血脂过高关系密切。临床应用的抗动脉粥样硬化的药物为在不同环节调节血脂的药物。考来烯胺(消胆胺)可减少胆固醇吸收，降低血浆低密度脂蛋白 (LDL)水平。安妥明即氯贝丁酯能显著降低极低密度脂蛋白(VLDL)及甘油三酯水平。烟酸主要降低血浆VLDL和甘油三酯，也降LDL和胆固醇，但对后二者作用较弱。故正确答案应选择A、C、D;硝普钠及肼屈嗪(肼苯哒嗪)为血管扩张药，用于抗高血压，故B、E两项不应选择。

药理学 第65题

答案：A、B、D

解答：雄激素主要是睾丸素及其衍生物，如丙酸睾丸素、**睾丸素、甲基睾丸素等。其临床用途主要有补充治疗，用于雄激素不足所致的无睾或类无睾症;抗雌激素作用，用于绝经期综合征、功能性子宫出血及子宫肌瘤;由于较大剂量可兴奋骨髓造血机能，特别是红细胞的生成，故可用于贫血和再生障碍性贫血的治疗。故本题正确答案应选择A、B、D。雄激素不用于C、E两项、故不应选。

药理学 第66题

答案：A、C、E

解答：丙巯氧嘧啶是最常用的抗甲状腺药，它可抑制甲状腺过氧化物酶(TPO)，阻止TPO系统使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成四碘甲腺原氨酸(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)。(甲状腺激素即包括T4和T3)。在周围组织中尚可抑制T4转化成T3，从而减少已释放出的甲状腺激素的作用。但它不影响I-的摄入及已合成的T4和T3的释放和利用;故需待已有的T4和T3耗竭后，才出现抗甲状腺激素的作用。故本题答案应选择A、C、E。丙硫氧嘧啶不但不降低促甲状腺激素(TSH)的分泌，反而会使TSH分泌增多，使腺体增生。本品也不破坏甲状腺组织。因而B、D两项均不能选择。

药理学 第67题

答案：B、D、E

解答：异烟肼为常用抗结核药，对结核杆菌有高度选择性作用，抗菌力强，但单用时结核杆菌易产生耐药性，与对氨水杨酸等药合用时，可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性的发生。由于分子小，易透入细胞内，故对细胞内外的结核杆菌均有效。由于异烟肼与吡哆醛结构相似，可妨碍维生素B6的利用而导致其缺乏。因此本题的正确答案应为B、D、E。而A、C两项则为错误描述，不能选用。

药理学 第68题

答案：A、C、D、E

解答：第三代头孢菌素以头孢他定为代表，它们对革兰阳性菌的作用弱于第一、二代，但对绿脓杆菌及厌氧菌作用较强，对革兰阳性和阴性菌产生的β—内酰胺酶均有较高的稳定性。素性小，几无肾毒性，重症耐药性革兰阴性菌感染宜选用之。故本题答案应选择A、C、D、E。而B项对革兰明性菌及阳性菌抗菌作用均强与事实不符，故为错误选项。

药理学 第69题

答案：A、B、C、D

解答：真菌感染可分为浅部感染和深部感染两类。深部感染常见的致病菌为白色念珠菌和新生隐球菌，主要侵犯内脏器官和深部组织。酮康唑、氟康唑、克霉唑等咪唑类合成抗真菌药以及两性霉素B对深部真菌感染有效，故均为正确选项。但灰黄霉素仅对浅表真菌有效，故不能选择。

药理学 第70题

答案：A、C、D

解答：阿霉素为周期非特异性抗癌抗生素，它可嵌入DNA碱基对之间，阻止转录，抑制RNA和DNA的合成与**，抗瘤谱广但骨髓抑制明显，心脏毒性也较明显，而一般无肾毒性。因此本题正确选项应为A、C、D，而B和E项为错误选项，故不能选择。

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