抗帕金森病药

    第一节 左旋多巴

    一、体内过程

    左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1／2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺；还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1％。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。（zy2008-1-051）

    zy2008-1-051左旋多巴体内过程的特点是

    A.口服给药后主要在胃内吸收

    B.口服给药后大部分药物在肾内被脱羧

    C.其在外周不能代谢为多巴胺

    D.其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活

    E.口服给药进入中枢药物量很少

    zy2008-1-051答案：E

    题干解析：此题是理解应用题，左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1／2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺；还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1％。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。

    正确答案分析：外周多巴胺不易进入脑内，答案应为E。

    备选答案分析：口服左旋多巴经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺，选项A和B、C可排除，进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。选项D也是错误的。

    思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：左旋多巴是常考药物，其作用机制和临床应用是考生掌握重点。

    二、药理作用及临床应用

    （一）杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺，可补充脑内多巴胺含量不足，发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后，约75％的患者可获较好疗效。其作用特点为：

    1.对轻症及年轻患者疗效较好，而重症及年老患者疗效较差。

    2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好，而对肌肉震颤疗效较差。

    3.作用较慢，用药2～3周出现疗效，1～6月才获最大疗效。

    4.作用较持久。