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药物作用(drugaction)是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用,是动因.药理效应是机体反应的具体表现,是药物作用的结果.如去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合,引起的血管收缩、血压上升,前者属去甲肾上腺素的药物作用,后者为其药理效应.由于二者意义接近,通常药理效应与药物作用互相通用,但当二者并用时,应体现先后顺序.

药理效应是机体器官原有功能水平的改变,功能的增强称为兴奋(excitation),如肾上腺素引起心律加快,血压升高;功能的减弱称为抑制(inhibition),如阿司匹林退热,苯二氮革类药物镇静、催眠.在分析药物所产生的效应时,既要注意药物对靶器官或靶部位的直接作用,又要考虑由于机体整体而产生的反射性或生理调节性影响,以便于对药物作用进行全面的认识.如去甲肾上腺素可直接收缩血管,使血压升高,同时也可以反射性地引起心律减慢.

多数药物所引起的药理效应具有选择性(selectivity),药物选择性有高低之分.选择性高的药物与 组织亲和力大,组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性.有些药物可影响机体的多 种功能,而有些药物则影响一种功能.药物作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行.阿托品特 异性阻断M胆碱受体,但其选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响, 而且有的兴奋、有的抑制.药物作用的特异性强及效应选择性高的药物,应用时针对性强;反之,效 应广泛的药物一般副作用较多.临床上用药一般应尽可能选用选择性高的药物,但效应广泛的药物在 复杂病因或诊断未明时也有好处,如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等.药物的选择性一般是相对的, 有时与药物的剂量有关,如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,较大剂量则有解热镇痛作用.药 物作用选择性是药物分类的基础.

药理效应在不同器官,甚至在同一组织,也可产生不同效应.例如肾上腺素在瞳孔产生散大效应, 在骨骼肌、血管平滑肌产生舒张效应,在内脏平滑肌产生收缩效应.有时与药物体内分布有关,如碘 与甲状腺组织有高的亲和力,在其可达很高的浓度,故放射性碘可治

疗甲状腺功能亢进;又如链霉素90%以原形经肾脏排泄,其可治疗尿路感染;但并非都如此,吗啡及其代谢产物虽经肾排泄,但其作 用部位主要在中枢.药物作用一般分为局部作用和全身作用.局部作用指在用药部位发挥作用,例如局部麻醉药注射于神经末梢或神经干周围,阻断神经冲动传导,产生局麻作用.全身作用又称吸收作用,指药物经吸收入血,分布到机体有关部位后再发挥作用,例如口服降血糖药、调血脂药等.

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