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吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程.除血管内给药外,其他给药途径都存在药物的吸收过程.通常用吸收速率和程度表示.吸收程度反应药物进入体循环的量,以生物利用度表示.不同给药途径药物吸收快慢依次为:腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤.

(一)吸收

临床常用的血管外给药途径有:消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药.

1.消化道吸收临床常采用口服给药,具有方便、安全、经济优点.El服给药吸收一般经口腔、胃、小肠和直肠吸收.

(1)E1腔吸收口腔吸收迅速,起效快,无首过消除.传统的硝酸甘油舌下含片,可防止心绞痛急性发作.新研制的口腔速崩片、口腔速溶片、口腔速释片、口腔分散片等,方便了临床用药.

(2.)胃吸收 胃为消化道中最膨大部分,但吸收表面积小,血流速率慢,停留时间短,因此胃不是吸收的主要部位;胃液在pH 3以下,弱酸性药物如水杨酸,不解离,易吸收;弱碱性药物如茶碱、地西泮、麻黄碱,则大部分解离,难以吸收.某些酸不稳定的药物,会分解失效.

(3)小肠吸收小肠是药物吸收的主要部位.小肠的吸收面积大,药物在小肠内停留时间长,血流丰富,加之pH由十二指肠到回盲部越来越高,对弱酸性和弱碱性药物均易吸收.胃和小肠吸收的药物都要经过门静脉进入肝脏再进入全身循环.有首过消除的药物进入体循环的药量会减少.

(4)直肠吸收当患者处于非清醒状态,或出现呕吐,尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药.虽直肠吸收面积不大,但血流丰富,药物吸收较快,大部分药不经过肝门静脉,进入全身循环,减少一些药物的首过消除.但直肠吸收不规则,甚至对直肠黏膜有刺激.

2.注射部位的吸收 临床常采用肌内注射(intramuscularly,im)和皮下注射(subcutaneously,.c).给药后,药物沿结缔组织向周边扩散,然后通过毛细血管壁被吸收.由于其细胞间隙较大,药物常以简单扩散或滤过方式转运,吸收快,完全.

(1)肌内注射其吸收速率取决于注射部位的血流量,一般水溶性药物吸收快;有时药物因其溶解度低,会沉积在注射部位,难以吸收.缓释葵氟哌啶醇缓慢从肌肉组织吸收,能产生持久的抗精神病作用,而盐酸氯氮革肌内注射因吸收少而慢,可能无效.

(2)皮下注射皮下注射给药吸收缓慢,较为恒定,可维持稳定的药效,但仅适用于对组织没有刺激的药物.有些药物以固体剂型植入皮下,疗效可达数周或数月之久,例如左炔诺孕酮皮下植入,达长效避孕作用.

(3)其他途径给药动脉内注射、鞘内注射,药物可在局部发挥作用,减少全身反应.例如肝部肿瘤、头颈部肿瘤,可将药物直接注入动脉;有时将药物直接注射脊髓的蛛网膜下腔,进行脊髓麻醉或急性中枢神经系统感染的治疗.

3.肺部吸收挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收.因吸收速度快、吸收面积大,一些吸人性麻醉剂或某些治疗药物采用肺部给药方式,可避免首过消除,达到局部治疗目的.临床对哮喘治疗常采用.这种给药方式的缺点是剂量难以控制,而且药物可能对肺上皮有一定刺激.

4.经皮吸收期望在局部发挥药物作用,常采用局部给药,如克霉唑乳膏,可直接抹于皮肤上,治疗真菌感染.缓释药物可采用透皮贴剂,如抗心绞痛药硝酸甘油和镇痛药芬太尼贴剂.透皮贴剂吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况,如湿疹、溃疡或烧伤等创面,药物吸收可显著增加.不同部位的角质厚度不同,药物吸收依次为:足底和手掌>腹部>前臂>背部>前额>耳后和阴囊.

(二)影响吸收的因素

影响药物吸收的因素很多,主要有药物的理化性质、药物剂型、生理病理等因素.

1.药物的理化性质一般而言,弱酸性药物在胃中易吸收,而弱碱性药物在小肠中吸收.由于小肠吸收面积大,药物吸收以小肠为主.多数药物以简单扩散方式吸收,吸收程度取决于药物分子大小、离子化程度和脂溶性.既不溶水,也不溶于脂的药物难以吸收.口服硫酸镁,不被吸收而有导泻作用,硫酸钡可作造影剂.

2.药物剂型药物制剂的释放速率和在胃肠中的溶解速率影响药物的吸收速率和程度.如果药物的释放速率和溶解速率比跨膜转运速率快时,药物的跨膜转运速率是吸收的限速因素,如新霉素在胃肠中溶解快,但很难透过胃肠壁,吸收差;灰黄霉素在胃肠液很难溶解,故吸收不完全.同为注射剂,水溶液吸收迅速,而混悬剂、油剂和植入片吸收慢,往往在局部形成药物储库,作用持久.

3.首过消除某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时,部分可被代谢失活,进入体循环药量减少,称首过消除(first pass elimination)或首过效应(first-pass effect).如硝酸甘油,单次通过肝脏即有90%被代谢,因此口服疗效差,需采用舌下、静脉滴入、吸入或经皮给药.有首过消除的药物还有普萘洛尔、利多卡因、丙米嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等.

4.吸收环境其主要涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等.食物对不同药物吸收的影响不一,食物可延缓利福平、异烟肼、四环素等药物吸收;含有脂肪性食物会增加灰黄霉素吸收,因其可增加灰黄霉素在胃中的溶解,并抑制胃排空;适当增加胃肠蠕动,促进固体药物制剂崩解、溶解,有利于药物吸收.

一般反应药物吸收快慢、多少的主要药动参数有达峰时间,达峰浓度、药时曲线下面积、生物利用度等.这些参数也间接地反应药效的快慢和强弱.

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