药物作用(drugaction)是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。药理效应是机体反应的具体表现，是药物作用的结果。如去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合，引起的血管收缩、血压上升，前者属去甲肾上腺素的药物作用，后者为其药理效应。由于二者意义接近，通常药理效应与药物作用互相通用，但当二者并用时，应体现先后顺序。
药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋(excitation)，如肾上腺素引起心律加快，血压升高;功能的减弱称为抑制(inhibition)，如阿司匹林退热，苯二氮革类药物镇静、催眠。在分析药物所产生的效应时，既要注意药物对靶器官或靶部位的直接作用，又要考虑由于机体整体而产生的反射性或生理调节性影响，以便于对药物作用进行全面的认识。如去甲肾上腺素可直接收缩血管，使血压升高，同时也可以反射性地引起心律减慢。
多数药物所引起的药理效应具有选择性(selectivity)，药物选择性有高低之分。选择性高的药物与 组织亲和力大，组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。有些药物可影响机体的多 种功能，而有些药物则影响一种功能。药物作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。阿托品特 异性阻断M胆碱受体，但其选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响， 而且有的兴奋、有的抑制。药物作用的特异性强及效应选择性高的药物，应用时针对性强;反之，效 应广泛的药物一般副作用较多。临床上用药一般应尽可能选用选择性高的药物，但效应广泛的药物在 复杂病因或诊断未明时也有好处，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。药物的选择性一般是相对的， 有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。药 物作用选择性是药物分类的基础。
药理效应在不同器官，甚至在同一组织，也可产生不同效应。例如肾上腺素在瞳孔产生散大效应， 在骨骼肌、血管平滑肌产生舒张效应，在内脏平滑肌产生收缩效应。有时与药物体内分布有关，如碘 与甲状腺组织有高的亲和力，在其可达很高的浓度，故放射性碘可治
疗甲状腺功能亢进;又如链霉素90%以原形经肾脏排泄，其可治疗尿路感染;但并非都如此，吗啡及其代谢产物虽经肾排泄，但其作 用部位主要在中枢。药物作用一般分为局部作用和全身作用。局部作用指在用药部位发挥作用，例如局部麻醉药注射于神经末梢或神经干周围，阻断神经冲动传导，产生局麻作用。全身作用又称吸收作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用，例如口服降血糖药、调血脂药等。

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