【药理作用】
1.奎尼丁可适度阻滞心肌细胞膜钠通道,使动作电位0相上升速率、动作电位振幅降低,减慢传导速度、延长有效不应期及动作电位时程,能降低浦肯野纤维自律性。
2.奎尼丁有抗α受体及抗M胆碱受体的间接作用,因此在静脉注射时常可引起低血压和心动过速。
【临床应用】
1.为广谱抗心律失常药,可治疗各种快速型心律失常,包括心房纤顾和心房扑动
2.转复和预防室上性和室性心动过速
3.治疗频发性室上性和室性早搏,是重要的转复心律药物之一。
【不良反应】
1.胃肠及中枢神经系统
常见胃肠及中枢神经系统反应,前者包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振;后者包括耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等,总称为金鸡纳反应。
此外,还可致血管神经性水肿,血小板减少(属过敏反应)等。
2.心血管
心血管方面的不良反应包括低血压、心力衰竭、室内传导阻滞、心室复极明显延迟,严重者可发生奎尼丁晕厥[心电图证实为扭转型室性心动过速(torsades de pointes,T dp)],并可发展为心室烦动或心脏停搏等。
其发生似与用药剂量无关,多在用药最初数天内发生。一旦出现奎尼丁晕厥,应立即进行处理,可静脉滴注异丙肾上腺素或注射阿托品,使心律加快>110次/分;静脉补钾及补镁,使复极趋于一致。用药无效而持续发作者,可心房或心室起搏,或用电复律治疗。
【药物相互作用】
与药酶诱导荆(如苯巴比妥、苯妥英钠)合用时可加速奎尼丁的代谢,使血药浓度降低。
与地高辛合用时应减少地高辛用量。
与普萘诺尔、维拉帕米、西咪替丁合用时应减少本药剂量。