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一、包合技术:
指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。主分子客分子;
能否稳形成及是否稳定:取决于主、客分子的立体结构和二者极性。
包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。是物理过程,不是化学过程。
二、包合材料:
(一)、环糊精CD:
β-CD水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、环糊精衍生物:
1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G-β-CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
三、包合作用的特点:
1、药物与环糊精组成的包合作用:通常是单分子包合物;
2、摩尔比是1:1;
3、包合时对药物的要求:原子数大于5(稠环小于5);
4、相对分子质量100―400;
5、溶解度小于10g/L;
6、熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合;
7、药物的极性与缔合作用影响包合作用。
四、常用包合技术:
1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法);
2、研磨法;
3、冷冻干燥法;
4、喷雾干燥法。
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