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烷化剂-2014年执业药师考试辅导

2013-12-23 14:48阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 烷化剂属细胞毒类药,对正常细胞同样抑制,恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。

  烷化剂

  烷化剂属细胞毒类药,对正常细胞同样抑制,恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。

  一、氮芥类:烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)

  盐酸氮芥:只对淋巴瘤有效,毒性大。

  氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著,毒性低,可口服

  性质:1、遇光变红2、碱中水解3、茚三酮反应

  环磷酰胺:前药。被P450氧化酶氧化,成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小,广谱。

  异环磷酰胺:前药。生成单氯乙基环磷酰胺。

  为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。

  二、***类

  塞替派:治疗膀胱癌的首选药。

  三、亚***类:

  卡莫司汀(卡氮芥):脑瘤及中枢瘤性质:1、酸碱中均不稳定。

  四、甲磺酸酯及多元醇类

  白消安(马利兰):治疗慢性粒细胞白血病。不良反应:消化道反应及骨骼抑制。

  性质:1、加NaOH水解脱氢---**样特臭四氢呋喃。
 

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