内酰胺类抗生素
一、青霉素及半合成青霉素类6-APA(2S,5R,6R)过敏原:青霉噻唑基,故有交叉耐药性
青霉素G:1、酸性下不稳定,分子重排成青霉二酸3、碱中羟肟酸铁反应碱开环
2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺4、酰胺侧链影响活性,口服水解破坏
氨苄西林:成钠盐供注射,第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物
性质:1、a-氨基酸:茚三酮反应2、多肽链:双缩脲反应,碱性酒石酸酮紫色。
阿莫西林:(羟氨苄青霉素)右旋体。同上,发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。
替莫西林:-CHO,对-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩
哌拉西林:常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团,对绿脓杆菌有效。广谱、长效
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类:7-ACA(6R,7R)
对酸较稳定,与青霉素很少或无交叉过敏性,彼此无交叉过敏反应。
头孢噻吩钠:第一代头孢菌素。用于耐青霉素