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昂丹司琼的药理作用及不良反应

2012-12-19 16:42阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 本品为一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,其作用机制目前尚不完全清楚。

    药理作用

    本品为一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3,并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射发生。

    昂丹司琼本品不影响行为效率,无镇静作用,且不改变血浆催乳素水平。口服吸收迅速,单剂量8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml,口服生物利用度约为60%;Vd约为140L,t1/2β约3小时;血浆蛋白结合率为70%~76%。主要自肝脏代谢,代谢产物主要自粪和尿排泄,50%以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢,服用本品后消除半衰期延长(5小时),同时口服生物利用度提高(65%);严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少,消除半衰期可延长至15~32小时,同时口服生物利用度可接近100%。

    本品是强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。

    用法用量

    1.治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐

    (1)成人:给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8~32mg;对可引起中度呕吐的化疗和放疗,应在病人接受治疗前,缓慢静脉注射8mg;或在治疗前1~2小时口服8mg,之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗,可于治疗前缓慢静注本品8mg,之后间隔2~4小时再缓慢静注8mg,共2次;也可将本品加入50~100ml生理盐水中于化疗前静脉滴注,滴注时间为15分钟。对可能引起严重呕吐的化疗,也可于治疗前将本品与20mg地塞米松磷酸钠合用静脉滴注,以增强本品的疗效。对于上述疗法,为避免治疗后24小时出现恶心呕吐,均应持续让病人服药,每次mg,每日2次,连服5天。

    (2)儿童:化疗前按体表面积计算,每米静脉注射5mg,12小时后再口服4mg,化疗后应持续给予病儿口服4mg,每日两次,连服5天。

    昂丹司琼(3)老年人:可依成年人给药法给药,一般不需调整。

    2.预防或治疗手术后呕吐

    (1)成人:一般可于麻醉诱导同时静脉滴注4mg,或于麻醉前1小时口服8mg,之后每隔8小时口服8mg,共2次。已出现术后恶心呕吐时,可缓慢滴注4mg进行治疗。

    (2)肾衰竭病人:不需调整剂量、用药次数或用药途径。

    (3)肝脏衰竭病人:由于本品主要自肝脏代谢,对中度或严重肝功能衰竭病人每日用药剂量不应超过8mg。

    静脉滴注时,本品在下述溶液中是稳定的(在室温或冰箱中可保持稳定1周):0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液和10%甘露醇注射液,但本品仍应于临用前配制。

    3.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg,停止化疗后每8小时口服盐酸恩丹西酮片8mg,连用5天。

    4.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg,以后每8小时口服盐酸昂丹司琼片8mg,连用5天。

    5.对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1-2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服盐酸昂丹司琼片8mg,疗程视放疗的疗程而定。

    6.不良反应可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见运动失调,癫痫发作。罕见胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等。

    注意事项

    对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂,只能在启封后一次使用,任何剩余的溶液均应弃去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究,认为用聚乙烯输液袋或Ⅰ型玻璃瓶,本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中,以0.9%W/V氯化钠或5%w/v葡萄糖稀释的昂丹司琼稀释液表现稳定,故此认为在聚丙二醇酯注射器中,本品与其他相容性输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。

    昂丹司琼本品对动物无致畸作用,但对人类无此经验,故应十分谨慎。怀孕期间(尤其头3个月)除非用药的益处大大超过可能引起的危险,否则不宜使用本品。由于本品可经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。有过敏史或对本品过敏者不得使用。

    对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。

    不良反应

    常见副作用有头痛、头部和上腹部发热感、静坐不能、腹泻、发疹、急性张力障碍性反应、便秘等;部分病人可有短暂性氨基转移酶升高;罕见副作用有支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫大发作。曾有即时过敏反应的报道。

    可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见运动失调,癫痫发作。罕见胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等。

    相互作用

    1.没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明,本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。

    昂丹司琼2.对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。

    3.与地塞米松合用可加强止吐效果。

    4.它与下列静脉注射液相容:0.9%W/V氯化钠静脉输注液(英国药典);5%w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典);10%w/v甘露糖静脉输注液(英国药典);格林氏静脉输注液;0.3%W/V氯化钾与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液(美国药典);0.3%w/V氯化钾与5%W/V葡萄糖输注液(英国药典)。本品只能与推荐的静脉输注液混合使用,作静脉输入的溶液应现用现配。不过,在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中,本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。

    5.可用输液袋或注射泵静脉输注本品,每小时1mg。如果本品浓度为16~160μg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时,下列药物可通过昂丹司琼给药装置的Y形管来给药;顺铂,5Fu,卡铂,依托泊甙,环磷酸胺,多柔比星及头孢噻甲羧肟等。

     药代动力学

    口服本品约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60%(老年人则更高)。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。

    适应症

    止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和治疗手术后的恶性呕吐。

    孕妇及哺乳期妇女用药

    本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期

    昂丹司琼及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故服用本品时暂停母乳喂养。

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