【药理毒理】
加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤,同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。
【药代动力学】
大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3%及17.3%。给家兔静脉注射30秒钟时达到最大血浓度,2分钟后消失,兔血中生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时,体内放射度几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基已酸。用RP-HPLC法测定人体血液中本品的半衰期为66.8±3秒。分解产物为对-羟基苯甲酸乙酯。
【适应症】
用于急性轻型(水肿型)胰腺炎的治疗,也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。
【用法用量】
本药仅供静脉点滴使用,每次mg,治疗开始3天每日用量300mg,症状减轻后改为100mg/日。疗程6-10天,先以5ml注射用水注入盛有加贝酯冻干粉针瓶内,待溶解后即移注于5%葡萄糖液或林格氏液500ml中,供静脉点滴用。点滴速度不宜过快,应控制1毫克/公斤/小时以内,不宜超过2.5毫克/公斤/小时。
【不良反应】
少数病例滴注本药后可能出现注射血管局部疼痛,皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎。偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状,极个别病例可能发生胸闷、吸吸困难和血压下降等过敏性休克现象。
【禁忌症】
对多种药物过敏史者禁用。
【注意事项】
1、本品使用过程中,应注意观察,谨防过敏,一旦发现应及时停药或抢救。
2、勿将药液注入血管外。
3、多次使用应更换注射部位。
4、药液应新鲜配制,随配使用。
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠妇女禁用,哺乳期妇女用药尚不明确。
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