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雷尼替丁枸橼酸铋的适应症及注意事项

2012-12-19 14:50阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 具有独特的理化特性及抑制胃酸分泌、保护胃粘膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)生长等抗溃疡机制。

 

【药理毒理】

  具有独特的理化特性及抑制胃酸分泌、保护胃粘膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)生长等抗溃疡机制。  
 
【药 动 学】

   Koch等对27名健康志愿者给予口服RBC 800mg bid,共28d,在14~28d治疗期间,血浆铋浓度保持稳定,从RBC中吸收的铋有限(小于剂量的0.5%),血浆铋峰值浓度均未大于19mg/L。Koch等还观察了健康志愿者口服RBC 200~1600mg时的情况,铋吸收很少,虽给予最大剂量(1600mg)的RBC,血浆铋峰 值浓度不超过33mg/L。多次用药后虽可出现铋蓄积现象,但由于血浆铋浓度较低,13wk后 铋累积量不超过5mg/L,故认为本品在临床应用中是安全和较易耐受的。雷尼替丁与血浆蛋白结合力低,可透过胎盘,也可分泌到乳汁中。70%的雷尼替丁从肾脏廓清,T1/2为3h。口服RBC后很少部分从胃肠道吸收的铋亦从肾脏廓清。
    枸橼酸铋对药物代谢酶无影响,当雷尼替丁和阿莫西林(amoxicillin)、克拉霉素(clarithromycin)合用时,其药物动力学无明显改变,与抗酸剂合用时,雷尼替丁吸收减少28%,铋吸收减少30%~40%。当RBC 800mg与阿司匹林900mg同时服用共9次时,最大血浆水杨酸盐浓度降低14%,提示RBC对水杨酸盐所致的胃、十二指肠粘膜损伤有保护作用。但铋剂微粒可进入胃粘膜并在胃窦部聚集,这有利于局部的抗HP活性 。
  
【适 应 证】

  治疗消化性溃疡、联合应用抗生素根治HP感染、治疗消化不良伴HP感染。
  
【不良反应】

  是乏力 、便秘、腹泻、恶心、呕吐等,其发生率约1%左右。与RBC明显有关的不良反应是粪便呈黑色及舌苔变色。
  
【用法用量】

  成人每次一粒(350mg),每日二次,饭前或饭后服;疗程不直超过六周,或遵医嘱;与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。
  
【注意事项】

  对枸橼酸秘雷尼替丁或其任何成分过敏者禁用。   
  1.本品不宜长期大剂量使用;   
  2.重度肾功能损害者不宜使用本药;   
  3、不建议用于孕妇和哺乳妇女;   
  4、不建议用于儿童;   
  5、已与抗生素合用,应注意执牛素的使用说明书中陈述的问题。   
  6.如经与抗生素合用,未根除幽门螺杆菌者,应考虑幽门螺杆菌对所合旧之抗生素耐药,应更换抗生素。   
  7、有急性叶咐症病史者或肌前调除率<25ml/min者;不能采用本品与克拉霉素联合治疗的方案。

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