【药理作用及用途】
对基础胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明显的抑制作用,其抑制作用明显优于H2受体阻滞剂。一次口服30mg,可维持作用24小时。对胃蛋白酶有轻中度抑制作用。可使血清胃泌素的分泌增加。对幽门螺杆菌(Hp)有抑制作用。单用本品虽然对Hp无根除作用,但与抗生素联合应用可明显提高Hp的根除率。
【适应症】
胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。
【用法及用量】
十二指肠溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑15mg~30mg,连续服用4~6周;胃溃疡、反流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、吻合口部溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑30mg,连续服用6~8周。但用做维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者,每日一次,口服兰索拉唑15mg。
【注意事项】
1.在治疗过程中,应充分观察,按其症状使用治疗上所需最小剂量。
2.下列患者慎重用药
(1)曾发生药物过敏症的患者,偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。
(2)肝机能障碍的患者,偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象就应采取停药等适当的处置。
(3)对老年患者的用药,一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,故用药期间请注意观察。
(4)血液:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。
(5)消化系:偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等症状。(6)精神神经系:偶有头痛、嗜睡等症状。失眠,头晕等症状极少发生。6.其他:偶有发热,总胆固醇上升,尿酸上升等症状。
4.对孕妇及哺乳妇女的用药
(1)已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在兔子(经口给药30mg/kg)的实验发现胎仔死亡率增加,故对孕妇或有可能怀孕的妇女,需事先判断治疗上的益处超过危险性时,方可用药。
(2)曾有报告指出,在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时,应避免哺乳。
5.对小儿的用药,对小儿的安全性尚未被确立(由于在小儿的临床经验极少)。
6.药物相互作用
会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoinSodium)的代谢与排泄,资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。
7.使用本品有可能掩盖胃癌症状,应在排除恶性肿瘤的基础上使用。
8.其他
对大白鼠经口给药52周的实验,50mg/kg/日组(约为临床用量的100倍),发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验,15mg及50mg/kg/日组中,精巢间细胞瘤发生率会增加,在50mg/kg/日组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌(carcinoid)出现。
因本药会掩盖胃癌的症状,所以须先排除胃癌,方可给药。
【不良反应】
本品副作用轻微,主要表现为口干、头晕、恶心。
【药理毒理】
本品为新型的抑制胃酸分泌的药物,它作用于胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,使壁细胞的H+不能转运到胃中去,以致胃液中胃酸量大为减少,临床上用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎,佐-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)的治疗,疗效显著,对幽门螺杆菌有抑制作用。
【药代动力学】
本品口服后1小时左右可在血中检出,达峰时间为3.6小时,吸收相半衰期为1.3小时,消除相半衰期为2.1小时。该药从小肠吸收经门脉而广泛分布于以胃壁和小肠壁为中心的各组织中。该药主要在肝脏被代谢,大多经胆汁于粪中排泄。原型药及其代谢物在体内无蓄积。