液体制剂的溶剂对药物起溶解和分散作用,液体制剂的制备方法的确定、理化性质(即稳定性)及所产生的药效等,都与溶剂有密切关系。所以制备液体制剂时应选用适宜的溶剂。优良溶剂的条件是:对药物应具有较好的溶解性和分散性;溶剂的化学性质应稳定,不与药物或附加剂发生反应;不应影响药效的发挥和含量测定;溶剂应毒性小、无**性、无不适的臭味。但同时具备这些条件的溶剂很少,应灵活恰当选用。特别应注意混合溶剂的使用。
在制备均匀相液体制剂时,主要方法是将药物溶解于溶剂中,形成均匀分散的液体制剂。制备非均匀相液体制剂时,主要是将药物以微粒状态分散在分散介质中。药物的溶解或分散状态与溶剂的种类和极性有密切关系。溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
(一)极性溶剂
1.水
是最常用溶剂,本身无药理作用。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。水能溶解绝大多数的无机盐类和有机药物,能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。但水性液体制剂中的药物不稳定,容易产生霉变,故不宜长久贮存。配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水,不宜使用常水,因常水中含有较多的杂质。
2.甘油
甘油也为常用溶剂,特别是外用制剂应用较多。甘油为无色黏稠性澄明液体,有甜味,毒性小,能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合,可以内服,也可外用。甘油能溶解硼酸、苯酚等药物。在外用液体制剂中,甘油常作为黏膜用药物的溶剂,如酚甘油、硼酸甘油、碘甘油等。甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用。甘油对某些药物的**性有缓和作用。含水10%的甘油对皮肤和黏膜无**性。在内服液体制剂中含甘油12%以上时,使制剂带有甜味且能防止鞣质的析出。含甘油30%以上时有防腐作用。
3.二甲基亚砜(DMSO)
为无色澄明液体,具大蒜臭味,有较强的吸湿性,能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。本品溶解范围广,促进药物在皮肤和黏膜上的渗透作用。但对皮肤有轻度**性,产品对孕妇禁用。