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2011药士执业考试-药物化学大环内酯类

2011-04-18 13:10阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与大环内酯类有关的重点难点考点重新整理归纳

  (一)大环内酯类抗生素的主要特征、稳定性

  1.结构特征以大环内酯为母体,通常为12~20元环。环上通过羟基以苷键与1~3个去氧氨基糖缩合成碱性苷。多数药物为14元环和16元环两个系列。

  2.稳定性化学性质不稳定,在酸性条件下易发生苷键的水解,遇碱内酯环则易破裂。

  (二)红霉素的稳定性、结构改造

  1.稳定性在中性或微碱性水溶液中稳定,pH=6以下易发生降解反应而失去活性。

  2.结构改造为了增加其稳定性,可改造9位酮基,C6-羟基,C8-氢,9位酮基的结构改造比较成功。

  (三)罗红霉素、克拉霉素的结构特点及作用特点

 

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